肺癌靶向葯奧希替尼

肺癌有非小細胞肺癌和小細胞肺癌的區別。其中80%的肺癌患者都是「非小細胞肺癌」。在非小細胞肺癌中，有針對性靶向藥物的突變就是「表皮生長因子受體」(EGFR)突變。

在中國，大約50%的非小細胞肺癌患者存在表皮生長因子受體（EGFR）基因的突變。EGFR是非小細胞肺癌患者最常見的基因突變，針對EGFR基因突變，有多種EGFR酪氨酸激酶抑製劑，目前分為三代：第一代為吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼；第二代有阿法替尼、Dacomitinib；第三代，奧希替尼。

奧希替尼(Osimertinib、泰瑞沙、AZD9291)特異性靶向EGFR T790M突變腫瘤細胞，2015年11月，經FDA加速批準上市，奧希替尼成為國際上首個獲批上市用於經EGFR-TKI治療失敗後病情進展的T790M突變陽性NSCLC的靶向葯。

奧希替尼獲批基於名為AURA 3的3期臨床試驗，AURA 3試驗是關於患者使用第一代EGFR-TKI耐葯後用化療還是用奧希替尼治療的安全性更高。

在400多名經EGFR-TKI治療、攜帶EGFR T790M陽性突變的NSCLC患者中，對比奧希替尼與含鉑雙葯化療方案的有效性和安全性。

結果顯示，與化療相比，奧希替尼組患者的中位無進展生存（mPFS）更長（10.1 vs 4.4個月）、客觀緩解率（ORR）更好（71% vs 31%）、中位緩解持續時間更長（9.7 vs 4.1個月）。在安全性方面，奧希替尼組最常見的不良反應為腹瀉（29%）和皮疹（28%）；化療組最常見為噁心（47%）及食慾減退（32%）。因此，患者在使用第一代EGFR-TKI耐葯後，使用奧希替尼比化療更好。

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