B肝在研新藥EDP-721，1期開始給藥，初始數據預計明年上半年得到_研究

我們的強效核心抑製劑EDP-514，可以抑製B肝病毒複製的幾個階段，從B肝病毒的脫殼和核輸入，到衣殼組裝和再循環步驟。現在，Enanta公司又新增一種剛進入1期臨床試驗的EDP-721，我們就有了一種口服化合物，它在臨床前研究中，已經證明能夠破壞HBVRNA的穩定性，導致B肝病毒蛋白減少，包括S抗原，我們認為這對於治療HBV至關重要。

我們的藥物設計組合方案是，期望通過NUC、EDP-514（核心抑製劑）和EDP-721（RNA去穩定劑）三種藥物組合使用，這種全口服的組合方法具有功能性治愈HBV的潛力，並期待著推進這項研究後續進展。

這項由兩個部分組成的1a/b期研究，將初步評估EDP-721在健康志願者中，單次和多次遞增口服劑量的安全性、耐受性和藥代動力學（PK）。第二部分，將在慢性HBV患者中，評估多次遞增口服劑量的EDP-721有或者沒有聯合NUC，隨後再與EDP-514組合的安全性、耐受性、藥代動力學和抗病毒活性。1期臨床研究的第一部分數據，預計將在2022年上半年發布！

來自：Enanta，紅色備注為EDP-721最新開發進展

在歐肝會海報展示中（EASL2021），研究人員提供了EDP-721的臨床前研究數據，它被證明是非經典聚（A）聚合酶PAPD5和PAPD7的選擇性抑製劑，它是對HBVRNA轉錄後穩定至關重要的宿主因素。抑製PAPD5/7之後，可以導致B肝表面抗原（HBsAg）產生的有效和泛基因型減少，而對未感染原代人肝細胞中宿主轉錄組的影響最小。

在AAV-HBV小鼠模型中，按每日1次給藥14天后，EDP-721的口服給藥顯示，B肝表面抗原下降高達3 log10 IU/mL。當與核苷（酸）逆轉錄酶抑製劑或B肝病毒核心抑製劑EDP-514聯合使用時，在體外研究EDP-721也顯示出協同抗病毒活性。

小番健康結語：B肝在研新藥EDP-721的1期臨床試驗第一位受試者已經完成給藥，預計這項1期研究的第一部分數據，將在2022年上半年公布。EDP-721是一種在研的RNA去穩定劑，而EDP-514是一種在研B肝病毒核心抑製劑，該公司在HBV藥物開發計劃中，描述以核苷（酸）類似物+EDP-721+EDP-514的全口服方案，將這種組合方案在臨床試驗中，驗證其實現功能性治愈HBV的可行性。返回搜狐，查看更多