▎葯明康德/報導
日前，Esperion公司宣布，該公司開發的在研新葯bempedoic acid的長期安全性3期臨床試驗結果在《新英格蘭醫學雜誌》上發表。Bempedoic acid是一種每日一次的口服ATP檸檬酸裂解酶（ACL）抑製劑，用於降低患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。Esperion公司已經為bempedoic acid單葯療法和bempedoic acid/ezetimibe組合療法向美國FDA遞交了新葯申請。
高水準的LDL-C可能增加患者的動脈粥樣硬化風險，這可能導致包括心臟病或中風在內的心血管事件。雖然他汀類藥物能夠有效降低患者體內的LDL-C水準，但是有不少患者即使服用最大耐受劑量的他汀類療法，他們的LDL-C仍然不能降低到風險閾值以下。這些患者迫切需要其它療法來降低他們的心血管疾病風險。
Bempedoic acid是一款「first-in-class」，口服ACL抑製劑，它可以降低膽固醇的生物合成，提高LDL受體水準，從而導致更多LDL-C從血循環中被清除，降低血液中LDL-C水準。與他汀類藥物類似，bempedoic acid還能夠降低高敏C反應蛋白（hsCRP）水準，這是與心血管疾病相關的炎症生物標誌物。
在這項為期52周的隨機雙盲，含安慰劑對照的全球性管線3期臨床試驗中，總計2230名高LDL-C患者接受了劑量為180毫克/天的bempedoic acid或安慰劑的治療。這些患者的LDL-C水準至少達到70 mg/dL，即便使用包括最大耐受劑量的他汀類藥物和其它脂質控制療法，他們的LDL-C水準也不能得到足夠的控制。
試驗結果表明，在12周時，與對照組相比，bempedoic acid能夠將LDL-C水準降低18%，將hsCRP水準降低22%。在為期52周的長期安全性檢測中，bempedoic acid表現出良好的安全性和耐受性，與安慰劑相比，沒有表現出更高的副作用。
「這項迄今為止最大規模的bempedoic acid研究的發表，進一步證明了它是一種安全、有效的潛在治療選擇，能夠顯著降低LDL-C和hsCRP。」Esperion公司的臨床開發高級副總裁Bill Sasiela博士說。
參考資料：
[1] Esperion Announces Publication of Bempedoic Acid Study 1 Results in The New England Journal of Medicine. Retrieved March 15, 2019, from https://investor.esperion.com/news-releases/news-release-details/esperion-announces-publication-bempedoic-acid-study-1-results
[2] Esperion Announces Submissions of Two NDAs and Official Completion of Two MAA Validations for Both Bempedoic Acid and the Bempedoic Acid / Ezetimibe Combination Tablet. Retrieved March 15, 2019, from https://investor.esperion.com/news-releases/news-release-details/esperion-announces-submissions-two-ndas-and-official-completion
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