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降低壞膽固醇40%,創新降脂組合療法達到臨床終點

▎藥明康德/報導

今日,Esperion公司宣布,其降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的在研藥物組合bempedoic acid(BA)/ezetimibe(EZE),在治療同時患有高膽固醇血症和2型糖尿病的患者的2期臨床試驗中,達到主要和關鍵性次要終點。這一療法的新藥申請目前正在接受美國FDA的審評,有望在明年初獲得回復。

高膽固醇血症患者LDL-C水準的嚴重升高經常會提高動脈粥樣硬化風險,這可能導致包括心髒病或中風在內的心血管事件。在美國,有9600萬人有較高的LDL-C。約有1300萬動脈粥樣硬化心血管疾病(ASCVD)患者,即便使用最大耐受劑量的脂質調節療法(包括對他汀類藥物不耐受的人群),仍然有較高水準的LDL-C,導致較高的心血管事件風險。超過50%的ASCVD患者僅靠他汀類藥物無法達到標準的LDL-C水準,需要額外降低近40%的LDL-C來實現治療目標。

Esperion公司致力於為患者提供每日一次的口服療法來補充現有療法,幫助這些患者實現額外降低LDL-C的目標。BA是一款“first-in-class”的ATP檸檬酸裂解酶(ACL)抑製劑,能降低膽固醇的生物合成,從而降低LDL-C水準。而EZE抑製膽固醇運輸蛋白NPC1L1的活性,降低胃腸道內膽固醇的吸收和向肝髒的膽固醇運輸。與他汀類藥物相似,BA也能夠降低高敏C反應蛋白(hsCRP)水準,這是一個與心血管疾病相關炎症有關的關鍵生物標誌物。

Bempedoic acid/ezetimibe的作用機制(圖片來源:Esperion公司官網)

共有179例同時患有高膽固醇血症和2型糖尿病的患者參與這一為期12周的隨機雙盲2期臨床試驗。這些患者同時接受穩定的糖尿病藥物治療,但是已經停止使用其它脂質調節療法。試驗結果顯示,與安慰劑組相比,BA/EZE治療組患者的LDL-C水準顯著降低40%。LDL-C水準與治療前基線相比,BA/EZE治療組患者hsCRP水準降低25%,患者血糖控制沒有受到療法的影響。BA/EZE聯合療法表現出了良好的安全性和耐受性,與安慰劑組相比,沒有表現出更高的副作用。

Bempedoic acid/ezetimibe降低LDL-C(左圖)和hsCRP的表現(圖片來源:Esperion公司官網)

“在沒有他汀類藥物治療的情況下,BA/EZE片劑的治療顯著降低40%的LDL-C和25%的hsCRP水準,而且不會妨礙高膽固醇血症和2型糖尿病患者的血糖控制,”Esperion公司總裁兼首席執行官Tim M. Mayleben先生說:“我們有信心讓這個每日口服一次的療法成為上百萬LDL-C水準未達標患者的重要治療選擇。”

參考資料:

[1] Esperion Announces Positive Top-Line Results from Phase 2 Study of Bempedoic Acid / Ezetimibe Combination Tablet in Patients with Hypercholesterolemia and Type 2 Diabetes, Retrieved August 29, 2019, from http://www.globenewswire.com/news-release/2019/08/29/1908321/0/en/Esperion-Announces-Positive-Top-Line-Results-from-Phase-2-Study-of-Bempedoic-Acid-Ezetimibe-Combination-Tablet-in-Patients-with-Hypercholesterolemia-and-Type-2-Diabetes.html

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