GST-HG141是一種B肝病毒核心蛋白抑製劑，近期，該研究藥物獲得1b期臨床試驗倫理委員會批件。GST-HG141是由福建廣生堂藥業股份有限公司自主研發的B肝在研創新藥（下圖：來自福建廣生堂藥業B肝治療創新藥 GST-HG141 Ib 期臨床試驗獲批公告）。
B肝國產在研新藥GST-HG141，獲批1b期，核心抑製劑
去年5月，福建廣生堂藥業已啟動GST-HG141的第1a期臨床研究，評估在健康受試者中使用GST-HG141的耐受性和安全性。GST-HG141，主要基於HBV核心蛋白抑製劑（CpAMs）研發創新藥物，該研究藥物的1a期包含單劑量和多劑量研究，1a期研究結果表明，整體安全性良好。於今年2021年2月4日舉行的亞太肝髒年會上（APASL2021），GST-HG141也被我國科研人員提及。
通過qPCR檢測HBV細胞模型細胞上清HBVDNA定量，我國科研人員觀察到，GST-HG141對HBV的抑製作用。在針對不同實驗小鼠模型的28天給藥時，分別使用GST-HG141、安慰劑或TDF，觀察到GST-HG141能夠顯著抑製HepG2.2.15細胞中的B肝病毒載量，並對HBV基因型A、B、C、D具有抗病毒活性（小番健康曾經已經科普：B肝在研新藥GST-HG141，體外研究，可抑製A至D基因型）。
新藥研發從實驗室推向人體臨床研究，面臨著周期長、投入高等不確定性因素，接下來小番健康介紹一下，B肝病毒核心蛋白抑製劑相關機制和基於該靶點等全球在研藥物。B肝病毒複製過程中，存在一個非常重要的步驟，即是衣殼裝配。當B肝病毒複製模板cccDNA連同病毒的逆轉錄酶包裹到衣殼蛋白以後，這個裝配步驟過程才算是真正完成。
只有完成了裝配過程才會促發隨後的逆轉錄。B肝病毒核心蛋白抑製劑（以往也稱為衣殼抑製劑），主要能夠抑製B肝病毒的衣殼脫殼和組裝，通過阻斷衣殼蛋白裝配或者是加速衣殼蛋白的降解，都可能阻斷這個衣殼裝配步驟，最終目的是影響B肝病毒的複製，這是該研究藥物最主要的抑製HBV機理。目前，全球基於該靶點開發在研新藥還是比較豐富的，並有一些已經推向了人體臨床研究階段：
例如：除近期福建廣生堂更新GST-HG141研究進展外，國內基於該靶點還有QL-007（2期）、GLS4（2b期）、QL-0A6a（該研究藥物暫無進展更新）、KL060332（1a期）；國外的包括ABI-H0731（2期，三聯療法）、ABI-H2158（2期）、RG7907（去年二季度進入2期）、GLP-26（今年1月發表臨床前潛在心髒毒性食蟹猴PK）、EDP-514（1b期）、ALG-000184（1b期）、VNRX-9945（預計今年二季度啟動臨床開發）。
B肝病毒核心蛋白抑製劑（CpAMs），它是目前全球科研人員積極努力，研發B肝創新藥的重要方向之一，GST-HG141的最新進展由1a期進入到1b期臨床研究。該研究藥物試點醫院：吉林大學第一醫院。臨床試驗負責人（PI）將由吉林大學第一醫院肝膽胰內科主任牛俊奇教授和1期藥物臨床試驗病房主任丁豔華教授，共同擔任。
關於B肝國產在研新藥GST-HG141獲得Ib期臨床試驗倫理委員會批件，已於2021年4月2日發布於福建廣生堂藥業股份有限公司（該研究藥物未上市，正處於臨床研究階段）。返回搜狐，查看更多
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