用於非小細胞肺癌的六種EGFR-TKI

在臨床上對於非小細胞肺癌的治療中，以表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑製劑（TKI）為代表的分子靶向治療，已經成為當前治療肺癌EGFR敏感突變的精準治療方案。

而EGFR-TKI（表皮長因子受體酪氨酸激酶抑製劑）的作用原理，就是阻止EGFR與ATP的結合，讓EGFR-TKI能夠優先與EGFR進行結合，從而就阻斷癌症細胞生長和增殖。也就是說，EGFR-TKI只針對發生EGFR敏感突變的病人起效。

目前在臨床上，已獲FDA批準用於敏感EGFR突變陽性非小細胞肺癌患者一線治療的EGFR-TKI包括了：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奧希替尼。目前已經上市的EGFR-TKI主要有以下六種：

第一代EGFR-TKI抑製劑：

1，易瑞沙（吉非替尼，Gefitinib），市場售價2358元/盒

由阿斯利康製藥有限公司研發生產，為進口藥物。

易瑞沙的適應症為：單葯適用於表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。

2，伊瑞可（吉非替尼，Gefitinib Tablets），市場售價1735元/盒

由齊魯製藥(海南)有限公司生產，為進口藥物。

伊瑞可的適應症：單葯適用於表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

3，特羅凱（厄洛替尼，Erlotinib），市場售價4500-18800元/盒

由Roche S.p.A.（羅氏製藥）研發生產，為進口藥物。

特羅凱的適應症為：厄洛替尼可試用於兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。本適應症是基於前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。對於中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉移性NSCLC患者，結果顯示在鉑類為基礎的化療（卡鉑＋紫杉醇；或者吉西他濱＋順鉑）同時服用厄洛替尼無臨床受益，因此不推薦用於上述情況的一線治療。

4，凱美納（埃克替尼，Conmana），市場售價1474元/盒

由浙江貝達葯業有限公司研發生產，為國產藥物。

凱美納的適應症：凱美納單葯適用於治療既往接受過至少一個化療方案失敗後的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎的聯合化療。

第二代EGFR-TKI抑製劑：

5，吉泰瑞（阿法替尼，Giotrif），市場售價1845元/盒或2300元/盒

由勃林格殷格翰葯業有限公司研發生產，為進口藥物。

吉泰瑞的適應症：1.具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑製劑(TKI)治。 2.含鉑化療期間或化療後疾病進展的局部晚期或轉移性鱗狀組織學類型的非小細胞肺癌(NSCLC）。

第三代EGFR-TKI抑製劑：

6，泰瑞沙（奧西替尼，Osimertinib），市場售價51000元/盒

由由阿斯利康製藥有限公司研發生產，為進口藥物。

泰瑞沙的適應症：適用於既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑(TKI)治療時或治療後出現疾病進展，並且經檢測確認存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

EGFR基因位於人類染色體7p11.2，包含30個外顯子，該基因編碼的表皮生長因子受體是一種跨膜糖蛋白，是ERBB受體家族成員之一。EGFR是非小細胞肺癌增殖的通路，一旦EGFR發生基因突變，就會推動癌症細胞永不停歇的增殖生長。

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