淺析：「東陽光葯」創新藥物研發管線

淺析：「東陽光葯」創新藥物研發管線

來源：葯智網/中華小吃

東陽光葯，近年來發展迅速，頗受行業內關注，尤其是其創新藥物的研製，產出豐富，使其快速進入到國內創新藥物研發第一梯隊，勢頭直趕國內老牌大型製藥企業。當下，其新葯產品線已初具規模，非常值得業內人士長期關注學習。

1 簡介

東陽光葯，成立於2002年，包括四個子公司和生產基地：位於湖北的宜昌東陽光葯業股份有限公司，宜昌長江葯業有限公司，位於廣東的廣東東陽光葯業有限公司和乳源東陽光葯業有限公司。經過十幾年的發展，東陽光葯已經成為國內擁有自主創新能力和發展前景的製藥公司之一。2006年，東陽光葯獲得羅氏關於奧司他韋在中國的專利授權許可，東陽光葯目前為國內最大的奧司他韋生產商。到目前為止，東陽光葯所有的生產基地都通過了中美歐的GMP認證，一批原料葯和製劑都已經通過了歐盟官方和美國FDA批準。2008年，東陽光葯成為全球最大的大環內脂生產基地，客戶包括輝瑞和雅培等企業。

2 研發體系建設

東陽光葯研發中心於2005年建立於廣東東莞。研發中心的硬體設備先進，完全能滿足研發人員的各種科學需求。藥物研發中心目前分為三個部分：新葯研發中心、仿製葯研發中心、生物葯研發中心。每個部分由以下部門組成：產品篩選、合成、藥理、臨床、知識產權、以及第三方合作機構。東陽光葯和國際著名的製藥廠商有著緊密的聯繫，如拜耳、輝瑞，同時和國內研究機構也有頻繁交流，如軍事醫學研究院、上海藥物研究所等。

3 創新藥物研發管線

肝炎、腫瘤、糖尿病，為東陽光葯創新藥物開發的主要方向，研發靶點亦是當下主流熱門靶點；且在此基礎上，嘗試阿爾茨海默、肺纖維化等臨床亟待解決的疾病方向，可以說，東陽光葯對於創新藥物的開發，思路清晰且敢於擴展。1類新葯詳情見下表。

表1：東陽光葯創新藥物研發管線

4 部分創新藥物簡介

☆~甲磺酸莫非賽定

東陽光研究院自主研發的首個1.1類新葯，也是首個抗B肝病毒核衣殼的藥物；2011年4月，東陽光新葯研發有限公司聯合廣東華南新葯創製中心向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1類）；2011年12月14日獲得臨床1期批件，2014年10月24日獲得臨床2、3期批件，用於治療HBV感染。

☆~磷酸依米他韋

磷酸依米他韋，NS5A抑製劑，用於治療HCV感染，已獲得國家葯監局頒發的2/3期臨床試驗批件；2014年1月，東陽光向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1類），2014年11月21日獲得臨床試驗批件；2016年2月，與台灣太景生物科技股份有限公司簽訂合作，與其C肝NS3/4A蛋白酶抑製劑伏拉瑞韋（Furaprevir）合併，開發出新型全口服免干擾素C肝合併療法。

☆~康達瑞韋鈉

康達瑞韋鈉，適應症擬定為與其他直接抗病毒藥物（DAAs）聯合用於基因1～6型（包括初治患者和以干擾素為基礎的治療無應答、複發患者）慢性C肝患者的抗病毒治療；2017年3月，中國食品藥品監督管理總局（CFDA）受理廣東東陽光葯業有限公司提交的臨床試驗申請（化葯1類），2017年9月獲得臨床試驗批件。

☆~對甲苯磺酸寧格替尼

對甲苯磺酸寧格替尼，目前處於臨床1期，用於治療急性骨髓性白血病、非小細胞肺癌、肝癌、乳腺癌、腎癌、卵巢癌、膀胱癌和胃癌；2013年2月，廣東東陽光葯業有限公司向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1類），2013年10月17日獲得臨床試驗批件。

☆~苯磺酸克立福替尼

苯磺酸克立福替尼，是一種FLT-3抑製劑，擬用於治療FLT3-ITD突變陽性複發/難治的急性骨髓性白血病；2016年8月，廣東東陽光葯業有限公司向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1.1），2017年3月獲得臨床試驗批件。

☆~馬來酸英利替尼

馬來酸英利替尼，EGFR抑製劑，擬用於治療：一線化療（包括聯合曲妥珠單抗）失敗的HER2陽性晚期胃癌（包括胃食管連接部癌）；曲妥珠單抗治療失敗的HER2陽性局部晚期或擴散型乳腺癌二線治療；未接受過化放療的不可切除的HPV陰性（p16陰性）的晚期頭頸部鱗癌；一線化放療失敗的複發或轉移性頭頸部鱗癌；非小細胞肺癌（NSCLC）：EGFR-TKI治療失敗EGFR活性突變（包括T790M）的NSCLC。2015年3月，廣東東陽光葯業有限公司向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1類），2016年3月17日獲得臨床試驗批件。

☆~甲磺酸萊洛替尼

甲磺酸萊洛替尼，處於臨床1期，EGFR抑製劑，用於治療胰腺癌、頭頸癌和食道癌等晚期惡性實體腫瘤患者；非小細胞肺癌的研究目前無進展；2014年1月，廣東東陽光葯業向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1類），2015年3月26日獲得臨床試驗批件。

☆~焦谷氨酸榮格列凈

焦谷氨酸榮格列凈，是一種SGLT2抑製劑，在中國處於臨床1期，用於治療2型糖尿病；2015年5月，廣東東陽光葯業有限公司向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1類），2016年4月7日獲得臨床試驗批件，審批結果批準臨床。

☆~鹽酸伊非尼酮

鹽酸伊非尼酮，目前處於臨床一期，用於治療特發性肺纖維化，2017年2月22日獲得美國FDA許可正式進入1期臨床，已在科文斯（美國）1期臨床試驗中心順利啟動並於2017年5月2日成功完成2例受試者的首次給葯，標誌著東陽光新葯海外臨床研究的正式開始；2016年8月，廣東東陽光葯業向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交臨床試驗申請（化葯1.1類），2017年3月22日獲得臨床試驗批件；8月10日，東陽光葯業的1類新葯伊非尼酮（yinfenidone，HEC585）獲得FDA孤兒葯資格認定，用於治療特發性肺纖維化（IPF）。

5 小結&小感

從其創新藥物研發管線來看，肝炎藥物的研製，瞄準了相對只針對我國國內的龐大市場；腫瘤、糖尿病內分泌領域藥物研製，相對為大勢所趨，必須分羹；阿爾茨海默、肺纖維化藥物的開發，瞄準的是臨床急需藥物；總的來說，產品線非常清晰。而從其公司狀態來看，各個部門的產出和執行力都非常可靠，目的性非常強且純粹，心無旁騖，非常值得製藥企業學習。總之，這樣的一個年輕的製藥企業，值得業內長期關注與學習！

數據來源：葯智數據、藥物臨床試驗登記平台、葯企官網