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樂伐替尼治療放射性碘難治分化型甲狀腺癌

甲狀腺癌是一種發病率增長較快的疾病。甲狀腺癌會給患者的身體帶來危害,影響患者的生活及健康。甲狀腺腫瘤有良、惡性之分。良性甲狀腺癌本身並不嚴重,一般瘤體小沒有太明顯的癥狀,但如不及時治療,瘤體會增大,壓迫氣管、食管和喉返神經,出現呼吸困難、吞咽困難、聲音嘶啞等癥狀。此外,良性甲狀腺癌有10%-20%的惡變率。所以發現後應儘早治療。

對於放射性碘難治性甲狀腺癌,無論是射線還是化療藥物,所產生的療效相對有限,因為這個腫瘤的特點就是對放、化療敏感程度比較差。分子靶向治療藥物可以針對靶點來抑製腫瘤細胞的增殖,當然還有另外一個作用就是抑製血管生成,它也可以間接地抑製腫瘤細胞的增殖,改變腫瘤生長的微環境。

樂伐替尼(Lenvatinib、侖伐替尼、Lenvima)已經被美國、歐盟和日本認定為碘難治性甲狀腺癌治療的孤兒葯,給患者提供了更好的選擇。

樂伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑製劑,可以抑製血管內皮生長因子受體VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。還可以抑製其他的RTK,包括纖維生長因子受體FGR1-4、血小板源性的生長因子受體α(PDGFRα)、KIT、及RET,這些激酶除了發揮正常的細胞功能外,還參與到病理血管的生成、腫瘤的生長及腫瘤的進展。

2015年美國FDA和歐洲藥品管理局EMA批準侖伐替尼(Lenvanix)用於治療侵襲性、局部晚期或轉移性分化型甲狀腺癌。

碧康製藥生產的Lenvanix是侖伐替尼在全球的首仿葯,也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿製葯。

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