直擊5種降尿酸新葯：如今進展如何？何時能上市？醫生為您解答！

目前我們常用的降尿酸藥物有三種：

一、別嘌呤醇：降低尿酸的合成，缺點是有HLA-B5801基因的人會出現過敏，嚴重者甚至可能致死；

二、苯溴馬隆：促進尿酸的排泄，有泌尿結石的患者不能用，使用應從小量逐漸加量；

三、非布司他：屬於新型降尿酸藥物，適用於苯溴馬隆或別嘌醇不耐受者，價格相對較高。

以上三種葯高尿酸患者非常熟悉。有患者留言，以前我們寫過的那些降尿酸新葯，如今進展怎麼樣？我給大家介紹以下5種未在我國上市，但在其他國家已上市就炒的火熱的新葯，看看哪些藥性價比更高，哪些葯更值得我們期待？

一、抑製尿酸合成藥物：托匹司他和Ulodesine

1、黃嘌呤氧化酶抑製劑：托匹司他（商品名為Topiroxostat）

降尿酸機制：黃嘌呤氧化酶(XO)是一種生成還原氧的酶，它能催化次黃嘌呤的氧化作用，從而進一步催化黃嘌呤的氧化作用。通過對XO的抑製，托匹司他可以減少體內尿酸的產生。不影響嘌呤及嘧啶的代謝合成。

治療效果：經過肝臟代謝和排泄，不經過腎臟排泄，特別適合腎功能不全的患者。

上市情況：2013年在日本上市，我國已有葯企獲得了托匹司他的臨床試驗批件，將著手啟動藥物的臨床研究相關工作。

注意事項：臨床研究中發現應用托匹司他出現ALT升高，臨床應用過程中注意監測肝功能。

2、嘌呤核苷磷酸化酶抑製劑：Ulodesine（BCX-4208）

降尿酸機制：Ulodesine是一種嘌呤核苷磷酸化抑製劑。作用於嘌呤代謝上遊途徑，抑製次黃嘌呤核苷、黃嘌呤核苷、鳥嘌呤核苷轉化為次黃嘌呤、黃嘌呤、鳥嘌呤。

上市情況：目前該葯尚處於II期臨床試驗階段，未上市。

治療效果：與別嘌呤醇聯合應用，效果較好，尿酸達標率提高，耐受性良好。

注意事項：隨劑量增大，可導致腹瀉和皮疹

二、促尿酸排泄藥物：Lesinurad

降尿酸機制：Lesinurad是首個選擇性尿酸重吸收抑製劑，抑製腎小管尿酸轉運蛋白-1，增加腎臟尿酸排泄。

適用人群：無肝毒性，可聯合黃嘌呤氧化酶抑製劑共同降尿酸，因此Lesinurad適用於單用黃嘌呤氧化酶抑製劑不能達到血尿酸控制目標的痛風患者。不適用於無癥狀性高尿酸血症者。

上市情況：2015年美國上市，目前未在我國上市。

注意事項：1、增加腎臟損害風險，嚴重腎受損，腎病終末期，腎移植受體，或用透析患者禁用，嚴重肝受損患者禁用。

2、其它已披露的副作用包括腹瀉、噁心和便秘。

三、雙通道降尿酸藥物：RLBN1001，KUX-1151

1、RLBN1001

是一種抗腫瘤藥物，同時具有降尿酸作用，

它主要通過抑製URAT-1，促進腎臟尿酸排泄；還可以輕度抑製黃嘌呤氧化酶，抑製尿酸合成。目前處於II期臨床試驗，未上市。

2、KUX-1151

KUX-1151（KUX-0511）是一種具有雙重作用機制的化合物，它既能抑製黃嘌呤氧化酶，調節尿酸的產生，還能抑製URAT-1，促進尿酸的排泄。

KUX-1151由日本研發。2013年，我國獲得了該葯除日本外的全球獨佔權，目前，KUX-1151在日本已II期臨床階段，而我國也進展到了I期臨床。