阿比特龍原研葯於2015年5月6日在中國獲批，與潑尼松聯用治療轉移性去勢抵抗性攝護腺癌（mCRPC）患者。
2018年12月4日，阿比特龍新適應症以優先審評的方式在中國獲批，與潑尼松或潑尼松龍聯用一線治療新診斷的高危轉移性內分泌治療敏感性攝護腺癌（mHSPC），包括未接受過內分泌治療或接受內分泌治療≤3個月的mHSPC患者。
2019年7月5日，中國國家藥品監督管理局正式批準了國內首個阿比特龍仿製葯（商品名：艾森特）上市，用於攝護腺癌治療。
商品名：ZYTIGA（澤珂）
通用名：Abiraterone（阿比特龍）
靶點：CYP17
廠家：美國強生
規格：250mg、500mg
美國獲批：2011年4月
中國獲批：2015年5月
獲批適應症：轉移性去勢抵抗性攝護腺癌、轉移性高危去勢敏感性攝護腺癌
推薦劑量：轉移性去勢抵抗性攝護腺癌（阿比特龍每次1000 mg，每日一次聯合強的松每次5 mg，每日兩次）；轉移性高危去勢敏感性攝護腺癌（阿比特龍每次1000 mg，每日一次聯合強的松每次5 mg，每日一次）
價格：250mg*120，約16268元
阿比特龍是一種新型的雄激素生物合成抑製劑，主要作用於雄激素生物合成的關鍵酶CYP17，打斷雄激素生物合成的通路，從而無論在睾丸、腎上腺或者腫瘤細胞自身的內環境中，均能有效的阻斷雄激素的合成，從源頭上降低雄激素水準至不可測出的水準，達到有效控制攝護腺腫瘤的目的。
COU-AA-301：既往接受過多西他賽化療的轉移性CRPC患者
臨床數據
在COU-AA-301 (NCT00638690)研究中，共有1195名患者隨機2:1分組，分別接受阿比特龍（每次1000 mg，每日1次）或安慰劑（每日1次）聯合強的松（每次5 mg，每日2次）治療。
入組患者的人群特徵為：中位年齡69歲。白人佔93%，黑人佔3.6%，亞裔佔1.7%，其他種族佔1.6%。89%的患者ECOG評分為0或1，45%的患者基線疼痛評估≥4（根據簡明疼痛評估量表評估）。90%的患者有骨轉移，30%有內臟受累。70%的患者有疾病進展的放射學證據。70%的患者曾接受過一種細胞毒性化療方案，30%的患者接受過兩種細胞毒性化療方案。
試驗結果表明，初始生存分析中，兩組患者（阿比特龍+強的松 VS 安慰劑+強的松）的中位生存期為14.8個月 VS 10.9個月，更新後的生存分析中，兩組患者的中位生存期為15.8個月 VS 11.2個月。
不良反應
阿比特龍+強的松組最常見的不良反應有：關節腫脹/不舒服（30%）、水腫（27%）、肌肉不適（26%）、熱潮紅（19%）、腹瀉（18%）、尿路感染（12%）、咳嗽（11%）、高血壓（8.5%）、尿頻（7.2%）、心律失常（7.2%）、夜尿症（6.2%）、消化不良（6.1%）、骨折（5.9%）、上呼吸道感染（5.4%）……
阿比特龍+強的松組最常見的3~4級不良反應有：關節腫脹/不舒服（4.2%）、肌肉不適（3%）、尿路感染（2.1%）、水腫（1.9%）、心力衰竭（1.9%）、骨折（1.4%）、高血壓（1.3%）、心律失常（1.1%）……
阿比特龍+強的松組最常見的實驗室異常數據有：高甘油三酯血症（63%）、AST升高（31%）、低鉀血症（28%）、低磷酸鹽血症（24%）、ALT升高（11%）、總膽紅素升高（6.6%）。
阿比特龍+強的松組最常見的3~4級實驗室異常數據有：低磷酸鹽血症（7.2%）、低鉀血症（5.3%）、AST升高（2.1%）、ALT升高（1.4%）、高甘油三酯血症（0.4%）、總膽紅素升高（0.1%）。
COU-AA-302：未接受細胞毒性化療的轉移性CRPC患者
臨床數據
在COU-AA-302 (NCT00887198)研究中，1088名患者隨機分組，分別接受阿比特龍（每次1000 mg，每日1次）或安慰劑（每日1次）聯合強的松（每次5 mg，每日2次）治療。
入組患者的人群特徵為：平均年齡70歲。76%的患者ECOG評分為0，24%的患者ECOG評分為1。66%的患者基線疼痛評估為0-1(無癥狀)，26%的患者基線疼痛評估為2-3(輕度癥狀)。阿比特龍組患者的種族分布為：白人佔95%，黑人佔2.8%，亞裔佔0.7%，其他族裔佔1.1%。
本次試驗主要療效終點為總生存期（OS）和影像學無進展生存期（rPFS）。
試驗結果表明，兩組患者（阿比特龍+強的松 VS 安慰劑+強的松）的中位OS為34.7個月 VS 30.3個月。
兩組患者（阿比特龍+強的松 VS 安慰劑+強的松）的中位rPFS為NR（not reached 未達到） VS 8.28個月。
不良反應
阿比特龍+強的松組最常見的不良反應有：疲勞（39%）、關節腫脹/不舒服（30%）、水腫（25%）、便秘（23%）、腹瀉（22%）、熱潮紅（22%）、高血壓（22%）、咳嗽（17%）、失眠（14%）、挫傷（13%）、上呼吸道感染（13%）、呼吸困難（12%）、消化不良（11%）、鼻咽炎（11%）、血尿（10%）……
阿比特龍+強的松組最常見的3~4級不良反應有：高血壓（3.9%）、呼吸困難（2.4%）、疲勞（2.2%）、關節腫脹/不舒服（2%）、血尿（1.3%）、腹瀉（0.9%）、發熱（0.6%）、水腫（0.4%）、腹股溝痛（0.4%）、便秘（0.4%）、熱潮紅（0.2%）、失眠（0.2%）。
阿比特龍+強的松組最常見的實驗室異常數據有：高血糖（57%）、ALT升高（42%）、淋巴細胞減少（38%）、AST升高（37%）、高鈉血症（33%）、低鉀血症（17%）。
阿比特龍+強的松組最常見的3~4級實驗室異常數據有：淋巴細胞減少（8.7%）、高血糖（6.5%）、ALT升高（6.1%）、AST升高（3.1%）、低鉀血症（2.8%）、高鈉血症（0.4%）。
LATITUDE：轉移性高危CSPC患者
臨床數據
在LATITUDE (NCT01715285)研究中，1199例轉移性高危CSPC患者被隨機分成兩組，分別接受阿比特龍（每次1000 mg，每日1次）或安慰劑（每日1次）聯合強的松（每次5 mg，每日1次）治療。
入組患者的人群特徵為：中位年齡67歲。接受阿比特龍治療的患者的種族分布為：69%為白人，2.5%為黑人，21%為亞洲人，8.1%為其他種族。所有患者的ECOG評分分別為0(55%)、1(42%)和2 (3.5%)。
50%的患者基線疼痛評估為0-1(無癥狀)，23%的患者基線疼痛評估為2-3(輕度癥狀)，28%的患者基線疼痛評估≥4。
本次試驗主要療效指標為總生存期（OS）。
試驗結果表明，兩組患者（阿比特龍+強的松 VS 安慰劑+強的松）的中位OS為NE（not estimable不可評估） VS 34.7個月，更新後的生存分析中，兩組患者的中位OS為53.3個月 VS 36.5個月。
不良反應
阿比特龍+強的松組最常見的不良反應有：高血壓（37%）、低鉀血症（20%）、丙氨酸轉氨酶升高（16%）、天冬氨酸轉氨酶升高（15%）、熱潮紅（15%）、頭痛（7.5%）、尿路感染（7%）、上呼吸道感染（6.7%）、咳嗽（6.5%）。
阿比特龍+強的松組最常見的3~4級不良反應有：高血壓（20%）、低鉀血症（10%）、丙氨酸轉氨酶升高（5.5%）、天冬氨酸轉氨酶升高（4.4%）、尿路感染（1%）、頭痛（0.3%）、上呼吸道感染（0.2%）。
阿比特龍+強的松組最常見的實驗室異常數據有：ALT升高（46%）、低鉀血症（30%）、淋巴細胞減少（20%）、總膽紅素增加（16%）。
阿比特龍+強的松組最常見的3~4級實驗室異常數據有：低鉀血症（9.6%）、ALT升高（6.4%）、淋巴細胞減少（4.1%）、總膽紅素增加（0.2%）。
警告注意事項
低鉀血症，體液瀦留，以及因礦物質皮質激素過量引起的心血管不良反應
腎上腺皮質機能不全
肝臟毒性
與鐳Ra 223二氯化物聯合使用增加骨折發生概率和死亡率
胚胎毒性
相關免費臨床招募
研究藥物：普克魯胺片(Ⅲ期)
試驗類型：對照試驗（普克魯胺片VS 安慰劑）
試驗題目：評價普克魯胺片在醋酸阿比特龍和多西他賽治療失敗的轉移性去勢抵抗性攝護腺癌（mCRPC）患者中有效性和安全性
適應症：轉移性去勢抵抗性攝護腺癌
申辦方：蘇州開拓葯業
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