藥理學精華知識點―抗心律失常葯

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第十六章 抗心律失常葯

心律失常是臨床常見病，是心動頻率和節律的異常表現。

緩慢型有竇性心動過緩(60次/分以下)、傳 導阻滯等。

快速型有竇性、異位過速兩類：如竇性心動過速、心房早搏、房撲、房顫、心室早搏、陣發性心動過速(室上性、室性)、心室纖維顫動等

常用抗心律失常葯分類

Ⅰ類：鈉通道阻滯葯，根據程度差異可分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個亞類。

ⅠA類，適度阻鈉，對Vmax中等抑製，約30%，可減慢傳導，延長復極。代表葯奎尼丁、普魯卡因胺;ⅠB類，輕度阻鈉，對Vmax的抑製小於10%，傳導略減或不變，加速復極。代表葯利多卡因、苯妥英鈉;ⅠC類，重度阻鈉，對Vmax的抑製達50%以上， 明顯減慢傳導，對復極影響小。代表葯普羅帕酮。

Ⅱ類：β-腎上腺素受體阻斷葯，代表葯有普萘洛爾等。

Ⅲ類：延長動作電位時程葯，代表葯有胺碘酮等。

Ⅳ類：鈣拮抗藥，代表葯有維拉帕米、地爾硫卓

ⅠA類適度阻鈉葯

奎尼丁 (一種生物鹼)

【藥理作用】適度阻滯Na+通道，對K+外流,Ca2+內流也有一定的阻滯作用。

(1) 降低浦氏纖維自律性;(2) 減慢傳導速度(0相上升速率、動作電位振幅↓) → 消除折返

(3) 延長ADP, ERP; ⑷其他：兼有α阻滯作用、抗膽鹼作用。

【臨床應用】廣譜抗心律失常;房撲、房顫(先用強心苷)，室上性、室性早博和心動過速。

【不良反應】較多見。

⑴胃腸道反應(噁心、嘔吐等)

⑵心血管系統反應：包括低血壓、心律失常(房室、心室內傳導阻滯等，嚴重反應是奎尼丁暈厥，表現Q-T間期延長，尖端扭轉型室性心動過速、室顫)。

⑶金雞納反應：頭痛、耳鳴、聽力喪失、視覺障礙、暈厥等。

普魯卡因胺

【藥理作用】與奎尼丁相似，但α-阻滯作用及抗膽鹼作用較弱。

【臨床應用】室性和室上性心律失常治療，如室性及房性早搏、心動過速等。

【不良反應】(1)心血管系統：房室傳導阻滯，心律失常;靜注過量致低血壓。

(2)過敏反應：葯熱、皮疹、肌痛、白細胞減少;(3)少數紅斑狼瘡樣綜合征

ⅠB類輕度阻鈉

利多卡因

【藥理作用】抑製0相鈉內流，促進K+外流

(1)降低自律性(心室肌、浦肯野系統，提高閾電位水準)

(2)相對延長有效不應期：縮短APD, ERP, 延長ERP/APD，有利於消除折返。

【臨床應用】

室性心律失常：如心肌梗死(首選葯)，心臟手術，強心苷中毒及各種心臟病並發室性心動過速、室顫。

【不良反應】心血管：心率減慢，傳導阻滯;樞神經系統：嗜睡、頭痛、頭暈、不安、感覺異常。

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苯妥英鈉

【藥理作用】與利多卡因相似，還能與強心苷競爭Na+-K+泵，抑製強心苷的晚後除極及觸發活動。

【臨床應用】室性心律失常及強心苷類藥物中毒的搶救(首選葯)

Ic類重度阻鈉

普羅帕酮( 心律平)

【藥理作用】抑製0期及4期Na+內流的作用較強

【臨床應用】室上性、室性早搏、室性心動過速

禁忌：竇房節功能低下、嚴重房室傳導阻滯

Ⅱβ受體阻滯葯：普萘洛爾、美托洛爾

【臨床應用】室上性和室性心律失常

對由交感神經興奮、情緒激動、甲狀腺功能亢進和嗜鉻細胞瘤等所誘發的竇性心動過速效佳。

Ⅲ類 延長動作電位時程葯

胺碘酮

【臨床應用】廣譜抗心律失常，用於室上性、預激綜合征較好，也用於室性心律失常治療。

【不良反應】1、含碘，長期應用致甲狀腺功能亢進或低下。

2、大劑量致竇性心動過緩，房室傳導阻滯，Q-T間期延長，尖端扭轉型室性心動過速。

Ⅳ類：鈣通道阻滯葯

維拉帕米(異博定)

【藥理作用】抑製Ca2+內流

【臨床應用】陣發性室上性、房室交界性心動過速(首選)。

抗心律失常葯的選用

1、竇性心動過速：?受體阻斷劑。 2、陣發性房速：?受體阻斷劑或維拉帕米等。

3、陣發性室上性心動過速:急性發作首選維拉帕米，及?受體阻斷劑等;慢性或預防可用洋地黃類、索他洛爾、奎尼丁、普魯卡因胺，胺碘酮等。

4、室性心動過速、室顫:靜脈滴注利多卡因(首選)。其他：可選用任何一種 I類抗心律失常葯、如奎尼丁、普魯卡因胺等。

5、強心苷中毒：苯妥英鈉或利多卡因

6、房撲、房顫 ：轉律用奎尼丁(先用強心苷)、胺碘酮;減慢室率用?受體阻斷劑、維拉帕米;防止複發用奎尼丁、丙吡胺

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