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這種降壓藥除了降壓,還能保護心臟,但醫生提醒:這6種人不能用

「洛爾類」降壓藥物的歷史

人們常說「洛爾類」降壓藥的學名叫β-受體阻斷劑,1960s上市,代表藥物美托洛爾。

人的腎上腺素受體分為?3?種類型,?即β1受體、β2受體和β3受體。

β1受體主要分布於心肌,激動可引起心率增快和心肌收縮力增加;

β2受體分布於支氣管,激動可引起支氣管擴張;

β3受體主要分布於脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解。

β受體阻斷劑就是阻斷上述的作用,引起與激動相反的效果,比如心率減慢、心肌收縮力下降、支氣管痙攣等。

β受體阻斷劑目前分為三代:

1、第一代,為非選擇性β-受體阻斷劑。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體,不但引起心率減慢、血壓下降,還能引起支氣管痙攣,誘發哮喘,還干擾糖代謝,導致血糖升高。降壓能力不強,副作用卻不少,所以這一類葯基本上已被淘汰。

2、第二代,選擇性的阻斷β1受體,代表葯為美托洛爾,其它還有阿替洛爾,比索洛爾等。可降低血壓,減慢心率,對氣管和血糖沒有影響,是目前β-受體阻斷劑的主力軍,可優先選擇。

3、第三代,也是非選擇性β-受體阻斷劑,但添加了α-受體阻斷劑,拮抗了第一代葯的副作用,而且降壓效果更好,是β-受體阻斷劑這一類葯中冉冉升起的新星。代表葯為阿羅洛爾、卡維地洛等。

β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護作用,對以舒張壓(低壓)高為主的高血壓可優先選擇使用。此外,對焦慮症引起的高血壓,以及精神因素佔主要作用的高血壓可優先選擇。

常用的「洛爾類」藥物有哪些?

普萘洛爾(β阻滯劑) 10~20毫克/次?每日2~3次

美托洛爾(β阻滯劑)?25~50毫克/次?每日2次

阿替洛爾(β阻滯劑)?50~100毫克/次?每日1次

倍他洛爾(β阻滯劑)?10~20毫克/次?每日1次

比索洛爾(β阻滯劑)?5~10毫克/次?每日1次

卡維洛爾(α、β阻滯劑)12.5~25毫克/次?每日1~2次

拉貝洛爾(α、β阻滯劑)100毫克/次?每日2~3次

最適用於合併有冠心病(包括心絞痛、心肌梗死)、心率快或有早搏等快速型心律失常、慢性心力衰竭、甲亢、焦慮等情況的高血壓患者,尤其適用於年輕人。

「洛爾類」葯適合哪些人?

1、高血壓病:

β受體阻滯劑適用於不同嚴重程度的高血壓,尤其是心率較快的中青年患者,也適用於合併有心絞痛、心肌梗死後、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血壓患者。

2、冠心病:

β受體阻滯劑具有較強的降低心肌耗氧作用,和拮抗兒茶酚胺的致心律失常作用,提高室顫閾,抗血小板和減輕心臟血管損害,降低心肌再梗死率,改善梗死後左室重構。

3、心力衰竭:

長期應用β受體阻滯劑,可降低心力衰竭患者總體死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭惡化引起的死亡,通常從小劑量開始,逐漸加量以達到最大耐受劑量。

4、心律失常:

β受體阻滯劑常用於快速性心律失常的治療,包括竇速、房早、室早、房速、室上性心動過速及室速。

5、主動脈夾層:

內科治療常聯合應用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對主動脈的衝擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進展。

6、心肌病:

在有癥狀的肥厚性心肌病患者中,β受體阻滯劑是首選治療,可控制心室率,降低心肌收縮力,使心室充盈及舒張末容量最大化,改善心肌順應性。β

7、遺傳性QT延長綜合征(LQTS):

β受體阻滯劑是當今對有癥狀的LQTS患者的首選治療。若無絕對禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發生。目前認為對於無癥狀的LQTS患者,也推薦應用β受體阻滯劑。

8、左房室瓣脫垂:

對於有癥狀的左房室瓣脫垂患者,β受體阻滯劑通常作為首選藥物。

「洛爾類」哪些人不能用

存在下列情形者禁用或慎用β阻滯劑:

1、支氣管痙攣性哮喘、

2、癥狀性低血壓、

3、心動過緩(<60次/min)

4、二度二型以上房室傳導阻滯

5、慢性心衰合併顯著水鈉瀦留需要大劑量利尿、

6、血液動力學不穩定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物等。

「洛爾類」藥物和哪些藥物合用藥小心?

1、鋁鹽、消膽胺(考來烯胺)、考來替泊可降低其吸收;

2、酒精、苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥和吸煙均可誘導肝生物轉化酶,從而降低脂溶性β阻滯劑的血漿濃度和半衰期;

3、西米替丁和肼苯噠嗪可通過減少肝血流從而提高普奈洛爾和美托洛爾的生物利用度。

4、維垃帕米、地爾硫卓和各種抗心律失常藥物可抑製竇房結功能和房室傳導,此時使用β阻滯劑應謹慎。

5、經常可見到β阻滯劑和其他降壓藥間的累加效應。

6、吲哚美辛和其他非甾體抗炎葯可拮抗β阻滯劑的降壓作用。

「洛爾類」葯有哪些副作用?

總體而言,β阻滯劑耐受較好,但也可發生一些嚴重不良反應,尤見於大劑量應用時。

1、心血管系統:

(1)可造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯,主要見於竇房結和房室結功能業已受損的患者,罕見於高交感活性狀態如急性心肌梗死(AMI)靜脈用藥或慢性HF口服用藥。

(2)可出現肢端發冷、雷諾綜合征,伴嚴重外周血管疾病者病情惡化等。

2、代謝系統:

可掩蓋低血糖的一些警覺癥狀(如震顫、心動過速),但低血糖的其他癥狀(如出汗)依然存在。

3、呼吸系統:

可導致危及生命的氣道阻力增加,故禁用於哮喘或支氣管痙孿性慢性阻塞性肺病(COPD)。對某些COPD患者而言,使用β阻滯劑利大於弊。故COPD並非禁忌證,除非有嚴重的反應性氣道疾病。

4、中樞神經系統:

β阻滯劑中樞神經系統不良反應包括疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠和多夢,以及壓抑等。水溶性藥物此類反應較為少見。患者的疲勞可能與骨骼肌血流減少有關,也可能與中樞作用有關。

5、性功能障礙:

一些患者可出現或加重性功能障礙。

6、反跳綜合征:

突然撤除β阻滯劑是危險的,特別在高危患者,可能會使慢性心衰病情惡化並增加心梗和猝死的危險。

因此,如需停用β阻滯劑,應逐步撤葯,整個撤葯過程至少2周,每2~3日劑量減半,停葯前最後的劑量至少給4d。


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