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【藥品安全】關於二甲雙胍,你必須記住這八條!

1、臨床地位與使用時機

是治療2型糖尿病的首選和全程藥物,且應一直保留在糖尿病治療方案中

不僅是超重或肥胖2型糖尿病病患者的首選用藥,也適用於體重正常的2型糖尿病患者,且療效和不良反應與體重指數無關。

能有效降低糖尿病前期人群發生2型糖尿病的風險,但在我國預防糖尿病尚不是二甲雙胍的適應證。

2、作用機制

主要通過減少肝糖輸出、改善胰島素抵抗和減少小腸內葡萄糖吸收而降低血糖。

3、劑量與臨床療效

起效最小劑量500mg/天,最佳有效劑量2000mg/天,成人最大推薦劑量2550 mg/天。

二甲雙胍的療效具有劑量依賴效應。在患者可以耐受的情況下,建議逐漸加量至最佳有效劑量2000mg/天,以使患者血糖達標並得到長期良好控制。

有可靠的降糖療效,單葯治療可使HBA1c下降達1.0~2.0%(去除安慰劑效應後)。

4、合併用藥

可與其他任何非胰島素類降糖藥物聯合應用

單用二甲雙胍血糖控制不佳的患者,加用其他降糖葯後可進一步獲得明顯的血糖改善。

與胰島素聯合可進一步改善血糖控制和減少胰島素用量,並減少胰島素治療引起的體重增和低血糖風險。

可與胰島素聯合治療1型糖尿病。

5、特殊人群用藥

可用於10歲及以上患兒;應用於老年人群,在使用上沒有具體年齡限制,但65歲以上患者需定期監測腎功能。

在患者血清轉氨酶超過3倍正常上限時應避免使用。

腎功能不全的患者需通過估算eGFR水準調整劑量。

腎功能正常的患者,造影前不必停用,但使用對比劑後應在醫生的指導下停用48~72小時,複查腎功能正常後可繼續用藥;腎功能異常的患者,使用對比劑及全身麻醉術前48小時應暫時停用,之後還需停葯48~72小時,複查腎功能正常後可繼續用藥。

6、安全性

主要不良反應是胃腸道反應,多出現在治療的早期(絕大多數發生於前10周)。隨著治療時間的延長,大多數患者可以逐漸耐受或癥狀消失。小劑量起始,逐漸加量,適時調整劑量,非緩釋製劑分次隨餐服用,可減少胃腸道反應。

二甲雙胍無肝、腎毒性。

目前尚無確切的證據證明二甲雙胍與乳酸酸中毒有關。在掌握好禁忌證的前提下,長期應用二甲雙胍不增加乳酸酸中毒風險。

7、對心血管系統的影響

具有明確的心血管保護作用。二甲雙胍可減少新診斷及已發生心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病發生風險。

8、降糖外作用

能改善脂肪合成與代謝,改善血脂譜(主要是改善TG、LDL-C及TC水準,對HDL-C改善作用不明顯)。

對非酒精性脂肪肝患者的肝臟血清學酶譜及代謝異常均有顯著改善,但組織學改變不明顯。

沒有治療多囊卵巢綜合症的適應證,但可以提高患者的雌二醇水準,改善多毛症,改善月經周期,誘導排卵。可作為多囊卵巢綜合症合併2型糖尿病/糖耐量異常患者,生活方式乾預失敗或月經不規則且無法應用避孕藥情況下的一種治療藥物。

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