B肝在研新藥ATI-2173，將在ICE-HBV會議，討論聯合背後作用機制_Antios

公開日: 2021-09-23

一項國際性B肝研討會，即將在多倫多舉行，臨床階段生物製藥公司Antios Therapeutics將在會議上介紹其在研B肝新藥ATI-2173（克拉夫定改良版）的最新研究進展。這項會議名為ICE-HBV。

B肝在研新藥ATI-2173，將在ICE-HBV會議，討論聯合背後作用機制

一、年度國際清除HBV聯盟(ICE-HBV)即將開始

ICE-HBV，是2016年由B肝領域多學科科學家共同合作成立的，全名為國際清除HBV聯盟(ICE-HBV)，開展這項會議的主要目的是為了開發HBV治愈方案。Antios公司的首席醫療官兼聯合創始人，醫學博士Douglas Mayers介紹，將在9月30日發表演講，即旗下HBV管道中的B肝在研藥物ATI-2173作為關鍵組成部分，聯合治療慢性B肝感染，提供可能的功能性治愈方案。

ATI-2173，是一種在臨床開發中，肝髒靶向活性位點聚合酶抑製劑核苷酸（ASPIN），醫學博士Douglas Mayers對即將開始的ICE-HBV會議評述如下：我們很高興參加ICE-HBV多倫多年度研討會，討論HBV治療的未來方向。

儘管經過了數十年持續努力，目前HBV主要療法仍然無法為HBV感染提供功能性治愈方案。我們的主要HBV候選藥物ATI-2173，是全球唯一在開發的活性位點聚合酶抑製劑核苷酸（ASPIN），相信其若獲批，有可能在將來為HBV患者提供功能性治愈基石方案。

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二、ATI-2173 1b期證明其肝靶向特徵

最近在2021年歐洲肝髒線上數字年會（EASL2021）上，公布了ATI-2173（Antios公司的ASPIN）在成年慢性HBV感染患者中的 1b 期臨床試驗數據。1b期結果表明，ATI-2173具有導致患者全身暴露量較低的優勢，與先前在大鼠和猴子模型中證明的選擇性地靶向肝髒的臨床前證據一致。

ATI-2173通常具有良好的耐受性，並已在一些慢性HBV患者中作為單一療法導致治療後病毒抑製。Antios公司科學家即將在國際清除HBV聯盟(ICE-HBV)演講課題為HBV治愈方案：聯合治療背後的作用機制（指在研新藥ATI-2173聯合其他藥物），演講將在9月30日周四，美國東部時間中午12點至下午1點進行。

三、ATI-2173主要作用機制

小番健康結語：簡單地講，藥物在進入動物或人體以後，需要經過全身血液循環系統，這也增加了藥物對血液系統和各組織器官的毒性。臨床階段生物製藥公司Antios Therapeutics的在研B肝新藥ATI-2173，主要特點是肝靶向性（主要作用部位在肝髒，可以減少藥物使用劑量，降低副作用，提高療效），可以選擇性地把ATI-2173的有效成分克拉夫定的 5'-單磷酸酯，遞送到肝髒，讓肝髒持續產生高水準的抑製HBV活性成分。

從作用機理上，它是一種非競爭性、非鏈終止的HBV聚合酶抑製劑，主要以扭曲B肝病毒聚合酶活性位點，進而產生藥物抗病毒活性以抑製HBVDNA。因此，其作用機理方向和以往HBV聚合酶抑製劑近似又有所區分，它的藥物設計特點是口服給藥方便，且能夠將主要活性成分遞送至肝髒，減少了對全身暴露風險。

來自：Antios Therapeutics，ATI-2173和替諾福韋、恩替卡韋作用機理區分

四、ATI-2173和核苷類似物異同點

核苷類似物（NA）作用機理是，傳統的鏈終止核苷類似物通過競爭HBV DNA鏈中的核苷酸位置來抑製DNA合成的某些階段，防止引發和/或進一步延伸。

而在研B肝新藥ATI-2173，作為活性位點聚合酶抑製劑核苷酸 (ASPIN) – 活性代謝物是唯一一種通過非競爭性扭曲其酶的活性位點來抑製 DNA 合成各個階段的核苷酸。

ATI-2173最新進展：ATI-2173與富馬酸替諾福韋二吡呋酯（TDF）聯合治療慢性乙型肝炎病毒感染受試者和丁型肝炎病毒合並感染受試者的安全性和有效性的 2a 期研究。返回搜狐，查看更多

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