肺癌再添新葯，對ALK陽性腦轉移患者有效率高達78%！

1克唑替尼對控制腦轉移幾乎無效

在非小細胞肺癌患者中，大約有2%-7%的人伴有ALK基因重排，首個獲批治療ALK抑製劑-克唑替尼，對於ALK陽性的晚期小細胞肺癌患者有效率高達60%-70%。之前的一項III期臨床研究證實，以前接受過化療的ALK陽性的患者使用克唑替尼治療，能夠明顯的提升患者的無進展生存時間，改善患者的生活品質。

但是，克唑替尼對於發生腦轉移的患者治療效果不盡人意。克唑替尼的分子對於血腦屏障的通透性較低，也就是說通過血腦屏障的藥物無法有效治療顱內的轉移腫瘤。

色瑞替尼是第二代ALK抑製劑，與克唑替尼相同，可以治療ALK陽性肺癌，且效果良好。與克唑替尼不同的是，作為第二代ALK抑製劑在穿透血腦屏障方面色瑞替尼有了大幅改進。早在該藥品的I期臨床研究中就有顯示，色瑞替尼亦對腦轉移有一定的治療作用。在ASCEND-1研究所入組的124例患者中有14例基線具有可評估腦轉移灶的患者，在接受色瑞替尼治療後，7例腦轉移治療有效，3例穩定。研究發現，對克唑替尼耐葯的腦轉移患者中，使用色瑞替尼後，腦轉移病灶的控制率達到65.3%！

阿來替尼是繼色瑞替尼之後出現的ALK新葯，國際臨床研究ALEX研究結果顯示：與現有標準治療方案相比，阿來替尼用於一線治療ALK陽性晚期非小細胞肺癌，中位無進展生存期（PFS）時間達到34.8個月，是現有治療方案近3倍；換句話說：使用阿來替尼治療後，有50%的患者治療後病情沒有進展，可以像正常人一樣生活近3年！

另外，阿來替尼還能穿過血腦屏障，有效降低患者腦轉移的風險。在ALEX研究中，對已經發生腦轉移的患者進行分組，阿來替尼組患者的無進展生存期達到了27.7個月，幾乎是克唑替尼組（7.7個月）的4倍！總體來說，阿來替尼將患者腦轉移風險降低了84%，疾病進展或死亡風險降低了50%以上！

一項名為ALTA-1LIII期臨床研究的顯示：與克唑替尼相比，布加替尼一線治療ALK陽性晚期非小細胞肺癌可將疾病進展降低51%。而且布加替尼顱內病灶客觀緩解率達78%，而克唑替尼只有29%。

布加替尼作為二代ALK抑製劑，是目前第一個治療克唑替尼耐葯患者無進展生存期超過一年的藥物。布加替尼1年顱內疾病無進展生存率67%，就是說67%的布加替尼組腦轉移患者1年內腦轉移不會進展，而且存活。這一結果給很多克唑替尼進展的患者帶來無限希望。對於包含接受過克唑替尼治療以及未經ALK抑製劑治療的患者，布加替尼的總體有效率也高達73%。