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是夢想嗎?胰島素藥丸可能要出現了!

1型糖尿病患者必須每天注射胰島素來控制血糖。未來,他們可能不再需要打針了。科學家們正在研發一種藥丸形式的口服胰島素製劑。

1型糖尿病不像2型糖尿病的發病率那麼高,但其通常是遺傳性、不可預防的。在1型糖尿病中,免疫系統會錯誤攻擊並損害分泌胰島素的胰腺細胞,而胰島素是調節血糖水準的關鍵。

1型糖尿病患者如對血糖不加以控制,將會導致多種健康問題。為了預防併發症和控制病情,確診為1型糖尿病的患者必須每天注射胰島素或使用胰島素泵。

但這些方法都很麻煩,而且每天多次注射都是有創且難受的,尤其是對那些可能有針頭恐懼症的患者。

口服形式是更好的選擇。然而,胰島素一旦接觸胃酸或消化酶就會被迅速破壞。迄今,研究者一直未能成功地研製出一種能夠安全通過消化系統將胰島素輸送到血液中的藥物。

不過,最近美國哈佛大學哈佛大學約翰·A·保爾森工程與應用科學學院與應用科學學院的專家已經研製出一種藥丸,能夠完成這項任務。該研究近期發表在《美國科學院院刊》(PNAS)上。

「像一把瑞士軍刀」

研究者發明了一種複雜的藥物塗層,旨在保護胰島素不受胃酸和小腸內各種酶的影響,同時也能穿透腸道的保護屏障。

在藥丸中,胰島素被插在含有膽鹼和香葉酸的離子液體中,而藥丸本身被包裹在對胃酸有抵抗作用的腸溶塗層中。

腸衣可以保護藥丸不受胃酸環境的影響,只在小腸內溶解。在小腸中,離子液體則可以抵抗消化酶,保護胰島素。

第一作者Amrita Banerjee 指出,當一種蛋白質分子如胰島素進入腸道時,多種酶能夠將蛋白質降解為更小的氨基酸分子。然而,離子液體攜帶的胰島素仍然穩定。繼而,膽鹼和香葉酸有助於穿透小腸黏液和腸壁的緻密細胞壁。

資深研究者Samir Mitragotri表示,這種方法就像一把瑞士軍刀,一粒藥丸內有多種工具來解決遇到的每個障礙。

研究者還指出,口服藥丸易於生產,將比其他治療方案更具有成本效益。同時,口服藥不易腐壞,可以在室溫下安全保存2個月,較目前的一些注射型胰島素活性能維持更長時間。

這將是一項卓越的成就

在經歷了大量嘗試和失敗之後,其他研究者也對這項最新研究取得的成就大加讚譽。

美國喬治亞理工學院化學和生物分子工程Mark Prausnitz教授評價道,口服給予蛋白質和多肽類藥物如胰島素,而不是通過注射,一直是藥物輸送的夢想。這項研究獲得了引人注目的成就,證實口服離子液體胰島素與常規注射胰島素的效果相當。如果這一成果能夠轉化為安全有效的胰島素和其他多肽藥物口服製劑,將對醫療行業產生重大意義。

研究者指出,口服胰島素將以一種更類似於胰腺自然釋放胰島素的方式到達血液。此外,這一方法也可以減少反覆注射胰島素的副作用。下一步研究者將在動物模型中進行進一步研究,以確保這種藥丸是完全安全的,而他們對結果極為樂觀。

膽鹼和香葉酸已被認為是安全的化合物,研究者希望動物模型中的研究為人體臨床試驗鋪平道路。

來源:Diabetes: The insulin pill may finally be here

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