國產乳腺癌1類新葯——馬來酸吡咯替尼，獲批上市！

2018年8月13日，恆瑞治療乳腺癌的重磅新葯吡咯替尼上市申請審批狀態已經變更為「審批完畢－待製證」。也就是說該品種已正式獲得批準，不久之後就能上市銷售。

馬來酸吡咯替尼是恆瑞研製開發的一種口服、不可逆、泛ErbB受體的酪氨酸激酶抑製劑（TKI），其是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體 2（HER2）酪氨酸激酶的雙重抑製劑，通過阻止表皮生長因子受體（HER）家族（EGFR、HER2、HER3 和 HER4）信號通路轉導，達到抗癌作用。

同類抗癌藥比較

與HER2藥物曲妥珠單抗相比，吡咯替尼可直接作用於HER2通路的酪氨酸激酶區，全面阻斷包括曲妥珠單抗無法阻斷的HER2異源二聚體在內的所有二聚體下遊通路。

與小分子抗HER2藥物拉帕替尼相比，吡咯替尼靶點更全面，且對靶點造成不可逆抑製，更強效地抑製腫瘤生長；與另一小分子抗HER2藥物來那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此對腫瘤細胞的抑製強度更高，且安全性更好。

吡咯替尼臨床結果

在針對治療經蒽環類和紫杉類藥物治療失敗，且複發/轉移後化療不超過 2 線的乳腺癌患者的 II 期臨床試驗中，吡咯替尼+卡培他濱（ 簡稱「吡咯替尼組」）的客觀緩解率為 78.5%，拉帕替尼+卡培他濱（以下簡稱「拉帕替尼組」）的客觀緩解率為 57.1%。吡咯替尼組與拉帕替尼組相比，客觀緩解率提升了約 21%。

吡咯替尼組的中位無進展生存期為 18.1 個月，拉帕替尼組的中位無進展生存期為 7.0 個月。吡咯替尼組的中位無進展生存期比拉帕替尼組顯著延長，具有統計學顯著意義（P<0.0001）。

以EGFR/ERBB2抑製劑來說，馬來酸吡咯替尼的國外同類產品有3個，分別是葛蘭素史克的Tykerb(拉帕替尼)、 勃林格殷格翰的Gilotrif(阿法替尼)和Puma生物的Nerlynx(來那替尼)。但是阿法替尼與馬來酸吡咯替尼的靶點有所不同。

對於國內的的乳腺癌患者來說，一款國產抗腫瘤藥物的上市絕對是一個好消息，而且從臨床數據來看也是效果很不錯。

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