萬艾可說，我才是葯神

萬艾可說，我才是葯神

天津市泰達醫院 李青

萬艾可（Viagra），學名（西地那非，Sildenafil），曾用名偉哥，是全球第一大製藥企業美國輝瑞公司研究開發的全球第一個治療勃起功能障礙（ED）的口服藥物。1998年3月在美國上市，2000年7月萬艾可被批準在中國以處方葯上市，2004年5月被批準在藥店零售。

一、萬艾可傳奇

1998年萬艾可一經推出，許多商販便將其大量倒賣至香港的黑市，並形象的音譯為「偉哥」，隨後便傳入大陸。1998年6月，廣州威爾曼葯業公司搶先在中國註冊了「偉哥」這一中文商標，使得輝瑞公司的「Viagra」無法在中國市場使用「偉哥」之名。於是，雙方便開始了爭奪「偉哥」商標的「拉鋸戰」。直至2006年12月30日，北京市第一中級人民法院判決，輝瑞公司無法證明「偉哥」為其未註冊馳名商標，所以，對該商標不享有商標法規定的合法權益，駁回輝瑞公司全部訴訟請求，所以輝瑞公司生產的「Viagra」在大陸只能使用「萬艾可」的名字。

萬艾可問世後，引發許多傳奇，目前還沒有哪一種藥物像萬艾可一樣迅速地佔領了世界市場。1998年8月22日歐盟綠燈大開；此前日本沒有經過臨床檢驗就直接批準了偉哥的進口；台灣因為批準延遲還引發了遊行示威；2000年，大陸民間將年度人物分別授予了「偉哥」和「伊妹」（E-mail）。

「偉哥」上市那年，李宗盛的一首歌《最近比較煩》這樣寫道：「我夢見和飯島愛一起晚餐/夢中的餐廳，燈光太昏暗/我遍尋不著那藍色的小藥丸」。「藍色的小藥丸」就是萬艾可的另一個名字。

據美國麻省男性老化研究報告指出，40至50歲的男士中有40％患有不同程度的勃起功能障礙，這一比例在50至60歲的男士中為50％，在60至70歲的男士中為60％。沒有理由認為其它各國人民比美國人更健康，有人據此估計，全球勃起功能障礙的患者須以億計。所以，萬艾可的市場潛力非常大，當然傳奇也很多。萬艾可說自己是葯神也一點都不誇張。

二、萬艾可的研發故事

中國的一句古詩「有心開花花不開，無心插柳柳成蔭」用在萬艾可身上再恰當不過了。

西地那非是5-磷酸二酯酶抑製劑，通過刺激一氧化氮的釋放而舒張血管平滑肌，所以，萬艾可最早是作為一種心血管疾病的治療藥物研發的。但是，該葯進入臨床研究後，發現對心血管疾病的治療作用並不能達到預期目標。也就是說，作為一個心血管藥物，萬艾可是令人失望的。

1991年4月，萬艾可的臨床研究正式宣告失敗。但奇怪的是，受試者都不願意交出餘下的藥物，追問之下，發現這一種葯有一個額外的作用，那就是可明顯改善男性患者的性生活品質。這一額外作用立即引起了研究人員的注意。

在經過輝瑞高層許可後，研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，並於1998年3月27日獲得美國FDA的上市許可，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個產品。這種鑽石形狀的藍色小藥丸成為史上最暢銷的藥物，輝瑞製藥的股價也翻了一番。

三、萬艾可是如何發揮作用的

一氧化氮(NO)是體內的一種擴血管物質，可激活鳥苷酸環化酶使環磷酸鳥苷(cGMP)水準增高，後者引發陰莖海綿體內平滑肌鬆弛，血液充盈，陰莖勃起。

西地那非為5-磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑製劑，通過抑製PDE5可增強NO的釋放，升高cGMP水準，cGMP激活蛋白激酶G，再通過活化Ca²⁺泵使細胞內遊離Ca²⁺水準降低，從而引起陰莖海綿體平滑肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。

由於PDE5在陰莖海綿體中高度表達（含量較高），而在其它組織比如血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌等中表達低下，所以西地那非隻對陰莖勃起發揮作用，而對其他器官組織的血管平滑肌影響較小。

萬艾可口服吸收迅速，半小時～2小時達血葯峰值，1小時內奏效，食物能明顯降低其吸收速度和作用的發生。萬艾可主要經肝臟細胞色素3A4（CYP 3A4）代謝，約80%經糞便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%，半衰期為4小時。

推薦開始劑量為50mg，於性活動前約1小時口服，以後的劑量按反應程度增減，最大劑量100mg，最大給葯頻率為1次/天。65歲以上老年男性、肝功能不全、嚴重的腎功能不全（腎小球濾過率低於30ml/min）、以及服用CYP 3A4抑製劑（紅霉素、克拉黴素、螺旋黴素、伊曲康唑、酮康唑、地爾硫卓、維拉帕米等）的病人，萬艾可的清除率降低，所以起始劑量為25mg。

目前有超過1500篇的文獻證明，萬艾可對不同病因所引起的陽痿早泄有治療作用，成功率都達80%以上，顯示其可信賴的療效。此外，萬艾可經過全球2000多萬人的使用，證實了其長期穩定的安全性。

四、萬艾可不是性葯

但是，萬艾可不是性葯，使用後不能引發性慾，需有相應的性刺激才能發揮作用。

萬艾可只是在出現性慾衝動時，幫助勃起障礙患者恢復正常的勃起功能。也就是說讓你在有性衝動時自然勃起，恢復自然的性功能。同時萬艾可還有勃起延時使用，可延長做愛時間。

五、萬艾可的不良反應

最常見的不良反應為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛，其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。偶見短暫性視力異常，通常為色辨別力損害或對光敏感性增加。

嚴重的不良反應有心血管事件事件（包括心肌梗死、猝死、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發作、高血壓等），癲癇發作，異常勃起（疼痛、勃起持續超過6小時）、血尿、復視、眼內壓升高、視網膜血管病或出血等。

六、萬艾可的使用注意事項

1、必須在醫生指導下使用。

2、禁止與任何一種短效或長效硝酸酯類藥物（硝酸甘油、單硝酸異山梨酯等）合用，已有二者合用可引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。

3、在最近90天內發生過心肌梗死者禁用。

4、在最近6個月內發生過中風者禁用。

5、不穩定型心絞痛或在性愛過程中發生過心絞痛者禁用。

6、低血壓（<90/50mmHg）者禁用。

7、2級或超過2級的心衰者禁用。

8、遺傳性眼病和色素性視網膜炎病人禁用。

9、嚴重的肝損害病人禁用。

10、有尿道炎的男子慎用。

七、萬艾可失效的原因

陰莖勃起障礙的原因有心理障礙（約佔80%）和器質性障礙（約佔20%），對一些器質性疾病比如雄性激素低下、陰莖血管功能不全、甲狀腺功能減退、糖尿病末梢神經及周圍血管病變等患者，萬艾可也有「力不從心」的時候，應針對原發病進行治療。

其他需要說明的是，萬艾可不會上癮，不會影響精子的品質。