快遞 | FDA批準即用型胰高血糖素針劑上市，治療嚴重低血糖

▎葯明康德/報導

由於每天需要多次注射胰島素，1型糖尿病患者容易出現嚴重低血糖症。這是一種急性、可能危及生命的疾病，特徵是神智混亂，癲癇，經常導致意識喪失，如果不及時治療可導致死亡。嚴重低血糖症是依賴胰島素控制血糖的患者最關心的問題之一，也是糖尿病治療最令人恐懼的併發症之一。
胰高血糖素又稱升糖素，是一種由胰髒的胰島α-細胞分泌的激素，與胰島素相對抗，起著增加血糖的作用。目前胰高血糖素由於穩定性不高，是一種粉狀製劑，它需要先被溶解才能注射給患者，這為搶救處於嚴重低血糖情況下的患者帶來不便。低血糖症患者需要一款即用型和自救型的施用劑型。日前，FDA批準了禮來公司的首款吸入式胰高血糖素，為患者提供了一種即用型治療選擇。Xeris的Gvoke注射劑也是一款即用型和自救型的胰高血糖素施用裝置。Xeris專有的配方技術XeriSol?和XeriJect?，分別使用非水相的非質子極性溶劑，和使用生物相容性稀釋劑「潤濕」粉末產生超濃縮，低體積的糊狀配方。無論是針對小分子還是生物大分子（蛋白質，抗體，疫苗）都能實現高穩定性和高溶解度的配方，以便肌肉或皮下注射。Xeris專有的配方技術克服了傳統配方的低穩定性（需冷藏，需要用液體稀釋劑重構）和低溶解度（需要複雜溶解步驟，需要大的注射劑量）的不足之處，其中XeriJect?對生物大分子能達到超過400毫克/毫升的溶解度，而傳統配方的溶解度範圍是50–250毫克/毫升。圖片來源：Xeris公司提供FDA的批準是基於3項關鍵性3期試驗的結果。這些試驗驗證了Gvoke治療1型糖尿病導致的低血糖症患者的有效性和安全性，以及實用性。無論是對兒童還是成人患者，Gvoke的有效率和成功率都接近100%。「本次上市申請的批準是一個里程碑，對Xeris而言是第一個上市產品，對糖尿病患者而言是向管理低血糖症邁進的積極一步。Gvoke作為第一個預先溶解，預先填充和預先定量的胰高血糖素溶液，能有效治療糖尿病兒童和成人患者的嚴重低血糖症，」Xeris主席兼首席執行官Paul R. Edick先生說：「我們正在積極準備Gvoke兩種不同的施藥裝置，以適應患者的偏好，計劃4-6周後上市預填充針筒GvokePFS，稍後在2020年上市救生筆GvokeHypoPen。」

參考資料：

[1]. Xeris Pharmaceuticals Receives U.S. FDA Approval for GVOKE? (glucagon), the First Ready-to-use Stable Liquid Glucagon for Severe Hypoglycemia. Retrieved Sep. 12, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20190910005829/en