他汀類藥物之間的區別有多大？

他汀類降脂藥物，能穩定和逆轉動脈粥樣硬化斑塊，顯著降低心血管死亡風險。常用的他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，他們之間有什麼區別？

1、服藥時間的區別

第一，服藥時間與半衰期長短有關

肝臟24小時都在合成膽固醇，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期較長，與其強大的降膽固醇作用有關，可任一時間服用。

由於膽固醇的合成在午夜到凌晨2點間達最高峰，辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的半衰期較短，應該在睡前服用。

第二，服藥時間與食物影響有關

食物可促進洛伐他汀的吸收。若空腹服用，洛伐他汀的吸收降低30%，洛伐他汀應晚餐時服用。

2、相互作用的區別

第一，所有他汀類藥物

他汀類藥物均通過有機陰離子轉運體OATP1B1來轉運至肝細胞中發揮療效。環孢素對OATP1B1有抑製作用，可增加他汀類的血葯濃度，存在嚴重的相互作用。

第二，洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀

主要通過CYP3A4代謝，與胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉黴素、紅霉素、泰利黴素、環孢素等CYP3A4抑製劑合用，應格外慎重！

第三，氟伐他汀

主要通過CYP2C9代謝，與氟康唑等CYP2C9抑製劑合用應慎重。

第四，匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀

匹伐他汀主要通過葡萄糖酸化代謝，普伐他汀、瑞舒伐他汀的代謝不顯著，相互作用較少。

3、降脂強度的區別

第一，不同種類的他汀的降膽固醇幅度有較大差別。

第二，同一種他汀劑量倍增時，降低膽固醇幅度僅增加6％。

FDA提醒：對於服用辛伐他汀40mg不能充分降低LDL-C的患者，應該選擇另一種降膽固醇療法。

4、不良反應的區別

第一，他汀類藥物都有肝毒性

他汀類藥物的肝毒性主要表現為轉氨酶升高，發生率約0.5~3%。當轉氨酶升高正常值3倍以上時，應減少劑量或停葯。

第二，他汀類藥物都有肌毒性

當患者有肌肉不適和（或）無力，且連續檢測肌酸激酶呈進行性升高時，應減少他汀類劑量或停葯。

有報導，對於維生素D缺乏的患者使用維生素D治療時，他汀類藥物誘發的肌痛發生率減少，對他汀類的耐受性增加。可能與維生素D缺乏與肌病、胰島素抵抗增加有關。

第三，他汀類的不良反應有差異