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氯吡格雷,應該是餐前還是餐後服?

答案並不簡單~

文丨 Gcplive

來源丨 葯評中心

氯吡格雷是一種抗血小板藥物,目前在臨床上廣泛用於心肌梗死、腦卒中和周圍動脈缺血等動脈血栓性疾病的治療。氯吡格雷的常規用法用量為:每次75 mg,每日一次,與或不與食物同服。

那麼,氯吡格雷究竟應該是餐前還是餐後服呢?

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什麼是氯吡格雷抵抗?

理論上,每天堅持服用氯吡格雷,可有效預防急性冠脈綜合征(ACS)或冠心病患者經皮冠狀動脈介入術(PCI)後的血栓事件。

實際上,即便嚴格按照推薦的劑量服用氯吡格雷,仍有4%~30%的患者在達不到預期的抗血小板效果,甚至發生心腦血管事件,這種現象被稱為氯吡格雷抵抗。

02

產生氯吡格雷抵抗的原因?

氯吡格雷是一種前體葯,本身無抗血小板作用。

氯吡格雷必須通過肝葯酶(主要為CYP2C19、CYP3A4)代謝為活性產物(硫醇代謝物),才能不可逆地與血小板上的二磷酸腺苷受體(P2Y12)結合,發揮抑製血小板聚集作用。

產生氯吡格雷抵抗的原因主要有:

03

食物對氯吡格雷吸收有何影響?

國家藥品監督管理局和歐洲藥品管理局均認為,

可通過測定氯吡格雷的血葯濃度水準(葯代動力學參數)評價氯吡格雷的生物等效性。

氯吡格雷片為口服製劑,飲食易對氯吡格雷吸收產生影響。

國內多項生物等效性研究結果顯示:

無論仿製葯還是原研葯,與空腹服藥相比,餐後服藥時氯吡格雷的峰濃度(Cmax)為空腹條件下的3~6倍,生物利用度(AUC)為4~7倍,半衰期(t1/2)為1.1~1.5倍,達峰時間(tmax)延長約1小時,而且餐後服用個體變異較小。

根據以上研究結果,作者個人建議:

個人建議

在餐後15分鐘內服用氯吡格雷,一是減少氯吡格雷抵抗,二是減少個體內變異。

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