顫抖吧「腫瘤君」！美國發明的「特洛伊木馬」抗癌藥來了

○文 / 周亦川 編 / 乾玎竹

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據Medicalnewstoday網站報導，近期《美國化學學會雜誌》一份研究中，研究人員把抗癌藥物「偽裝」成脂肪，將抗癌藥物輸送入腫瘤細胞，這種方法擁有良好的安全性。

癌症化療為什麼很困難？一個原因是抗癌藥不一定能找到腫瘤細胞；另一個是化療葯的副作用很強，殺死腫瘤的同時也殺傷了大量其他正常細胞，身體承受不住。因此，如果我們能將化療葯精準輸送到腫瘤部位，就可以在提升殺傷性的同時保證了安全性。

美國伊利諾伊州埃文斯頓西北大學Nathan Gianneschi教授使用了一種「特洛伊木馬」戰術，把藥物「偽裝」成脂肪酸的樣子，腫瘤受體接觸到這種藥物後會友好地「邀請」它進入細胞，此時藥物被代謝出來並殺死腫瘤細胞。

Gianneschi介紹，與目前的給藥方式相比，這種新策略不僅能夠有效向腫瘤細胞輸送更高劑量的藥物，同時對人體的其他細胞毒性很低，因此副作用也很少。

具體而言，Gianneschi團隊開發的「特洛伊木馬」戰術中利用了一種長鏈脂肪酸，可以在兩端與不同的分子結合。就像長了兩隻手一樣：一手抓住藥物分子，一手抓住了蛋白質。而一旦與選擇藥物結合，這種化合物就隱藏在人血清白蛋白中。人血清白蛋白是血漿中一種主要的蛋白質，可以攜帶不同的營養物質，包括脂肪酸，將它們運送到身體不同的部位。

人血清白蛋白攜帶各種類型的營養物質，向身體各個部位的細胞輸送。細胞表面受體能夠獲取到這些營養信息，把相應的營養分子吞食下去。由於腫瘤細胞代謝旺盛，不斷生長擴散，因此它們比正常細胞「貪婪」得多，它們會以更快的速度吸收人血清白蛋白中的營養。遺憾的是，它們吞下營養的同時還吞下了偽裝的抗癌藥。這些藥物進入了腫瘤細胞，就像從特洛伊木馬中衝出的勇士一樣把腫瘤細胞殺死。

目前，科學家們已經做了小鼠模型試驗，這種方式的藥物輸送導致腫瘤完全消除。研究小組還觀察到，與FDA批準的另外兩種紫杉醇製劑相比，這種藥物輸送方式允許他們輸送20倍劑量的紫杉醇。儘管劑量比平時高得多，新的給葯系統比其他製劑安全性仍高出17倍，潛在副作用更少。

Gianneschi說，常用的小分子抗癌藥可以進入腫瘤或正常細胞，它們對腫瘤和人體本身都有毒性，這是藥物副作用的來源。我們希望更多的藥物分子進入腫瘤細胞，而不是進入正常的組織細胞。利用「特洛伊木馬」戰術，可以在低副作用的情況下高劑量給葯殺死腫瘤，為更有效、更安全的腫瘤抗癌治療技術提供了新的希望。

1. Medicalnewstoday

New anticancer strategy "disguises drugs as fats"

2. JACS

Antitumor Activity of 1,18-Octadecanedioic Acid-Paclitaxel Complexed with Human Serum Albumin

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