劑量決定療效

從古至今，臨床上劑量改變而導致療效變化的例子比比皆是。然而並不是所有的劑量變化與療效的關係都是線性的。筆者通過多年臨床經驗及實驗研究，將中藥的量效關係總結為量變致平、量變致新、量變致反和量變致毒四種。

一、量變致平

量變致平，指在某一劑量範圍內，方藥用量增加時療效相應提高，然而，超過該劑量範圍，即使再增加用量，療效也不會發生變化。如筆者使用紅曲降脂，根據患者血脂的情況，通常選用3～9g即有顯效，但筆者曾治療血脂重度異常的患者，予以30g紅曲，發現其療效較使用9g時並無顯著區別。因此，臨床醫師在使用具有此類量效關係的方葯時，不應一味加大劑量以求提高療效，要在一定範圍內選擇恰當的用量，既可節省藥材資源，又可確保療效。

二、量變致新

量變致新，指在某一劑量範圍內，方葯主要用於治療某種疾病；而隨著劑量的改變，方葯的主治發生了變化，即在一個新的劑量範圍內，該方葯治療另一種疾病的療效更好。量變致新包括單味葯的量變致新和整方的量變致新兩種情況。

1.單味葯的量變致新

就單味葯而言，許多藥物均具有在不同用量範圍內，功效不同的特點。比如溫病大家吳瑭（吳鞠通）就有半夏一兩降逆止嘔、二兩安神催眠之說。柴胡小劑量升提，大劑量退熱，所以李杲（李東垣）在創製補中益氣湯時，方中的柴胡用小量協助黨參、黃芪升舉清陽；而小柴胡湯用於治療少陽病寒熱往來或低熱時，《傷寒論》中以柴胡為君葯，用量最大為八兩，即柴胡用於退熱則量重。桂枝湯為解表和營之方，白芍三兩，酸苦微寒，具有斂陰和營的功效；《金匱要略》中小建中湯為桂枝湯中「倍芍藥」即芍藥六兩，加飴糖組成，專治陰陽兩虛虛勞裡急的證治，此時白芍六兩和營止痛。2010年版《中國藥典》規定麥芽常用10～15g，回乳則炒用60g。其他還有紅花小劑量活血、大劑量破血，黃連小劑量調胃、大劑量降糖，等等。

2.整方的量變致新

（1）主藥劑量變化，整方功效改變

如半夏瀉心湯及甘草瀉心湯，兩方均由甘草、半夏、黃芩、乾薑、人蔘、黃連、大棗組成。然治療病證卻有所不同：「傷寒五六日，嘔而發熱者，柴胡湯證具，而以他葯下之……但滿而不痛者，此為痞，柴胡不中與之，宜半夏瀉心湯」；「傷寒中風，醫反下之，其人下利日數十行，谷不化，腹中雷鳴，心下痞鞕而滿，乾嘔心煩不得安。醫見心下痞，謂病不盡，復下之，其痞益甚。此非結熱，但以胃中虛，客氣上逆，故使鞕也。甘草瀉心湯主之」。兩方中半夏、黃芩、人蔘、黃連、乾薑、大棗用量完全相同，不同的僅甘草一味。半夏瀉心湯用甘草三兩，甘草瀉心湯重用甘草四兩；半夏瀉心湯以半夏為君葯，降逆消痞，治療痞滿、嘔吐、腸鳴下利；甘草瀉心湯則重用炙甘草四兩為君葯，以補中和胃，治療下利不止，完谷不化，腹中雷鳴。半夏瀉心湯與甘草瀉心湯的劑量變化說明，改變主葯的劑量，可完全改變整方的主治功效。

（2）君臣藥劑量比例改變，整方功效改變

此類在方葯應用中所見最多。如桂枝去芍藥加附子湯和桂枝附子湯：兩方的藥物組成完全相同，僅桂枝和炮附子的劑量不同。桂枝去芍藥加附子湯取桂枝三兩，炮附子一枚；桂枝附子東加重桂枝用量為四兩，炮附子用三枚，以致兩方主治迥異。「若微寒者，桂枝去芍藥加附子湯主之」；「傷寒八九日，風濕相搏，身體疼煩，不能自轉側，不嘔不渴，脈浮虛而澀者，桂枝附子湯主之」。兩方主治大體均屬風寒夾虛的病證，但桂枝去芍藥加附子湯證不夾濕，風寒在表，陽虛主要是心陽不足，失於宣通，及衛表陽虛，見脈促、胸滿、微惡寒等症。而桂枝附子湯證則夾濕且病侵犯筋肉肌表骨節，同時氣血不足，經脈阻滯，見身體疼煩，不能自轉側，脈浮虛而澀者。

再如桂枝湯、桂枝加桂湯、桂枝加芍藥湯，三方均由桂枝、芍藥、生薑、炙甘草、大棗組成，但功效和主治大相徑庭。「太陽中風，陽浮而陰弱，陽浮者熱自發，陰弱者汗自出，嗇嗇惡寒，淅淅惡風，翕翕發熱，鼻鳴乾嘔者，桂枝湯主之」；「燒針令其汗，針處被寒，核起而赤，必發奔豚，氣從少腹上衝心者，灸其核上各一壯，與桂枝加桂湯，更加桂二兩也」；「本太陽病，醫反下之，因爾腹滿時痛者，屬太陰也，桂枝加芍藥湯主之」。桂枝湯解肌祛風，調和營衛，為治療太陽中風的主方。桂枝加桂湯溫養心陽，平沖降逆，主治奔豚。桂枝加芍藥湯功能調營緩急、行滯止痛，主治因表證誤下傷脾，邪陷太陰。三方藥物組成完全相同，主治不同的原因僅在於方中桂枝、芍藥的劑量。桂枝辛溫，芍藥酸寒，就桂、芍比例而言，桂枝湯中為1∶1，桂枝加桂湯為5∶3，桂枝加芍藥湯為1∶2。桂枝湯用桂枝三兩發汗，配等量芍藥三兩斂汗，等比配伍，相輔相成以調和營衛；桂枝加桂東加大桂枝用量至五兩，以獲平沖降逆之效，治療奔豚；桂枝加芍藥湯中倍用芍藥至六兩為君，治療「腹滿時痛」。

（3）近似等比例改變君臣藥劑量，整方功效可增強或減弱

如四逆湯治療陰盛陽虛之四肢厥逆，用附子配乾薑溫腎回陽、溫中散寒；通脈四逆湯是四逆湯倍乾薑、重用附子而成，溫陽驅寒之力更強，用以破陰回陽，可治療陰盛於內、格陽於外之脈微欲絕。四逆湯與通脈四逆湯的配伍劑量提示，近似等比例增加或減少整方中主要藥物的劑量，可加強或減弱原方的功效。

（4）劑型改變，整方功效可增強或減弱

中藥的劑型主要有湯劑、散劑、顆粒劑、袋泡劑、丸劑、膏劑、丹劑等，臨床過程中根據患者的不同情況而處以不同的劑型。筆者在臨床過程中總結出處方劑型決定用量的特點：湯劑用量最大，煮散用量次之，丸、散（服散）、膏、丹用量最小。

所謂「湯者，盪也」以其去病最速；「丸者，緩也」乃是緩慢圖之。如抵當湯與抵當丸，兩方藥物組成完全相同，但劑量不同。抵當丸中雖增加了5個桃仁，卻把破血逐瘀的蟲類藥水蛭和虻蟲較抵當湯各減少10個，抵當湯的煎服方法為「以水五升，煮取三升，去滓，溫服一升」，抵當丸的煎服方法乃「搗為四丸，以水一升，煮一丸。」即服用方法變成了煮丸，即使在兩方劑量完全不變的情況下，抵當丸服用量約為抵當湯的1/4，故抵當丸攻逐瘀血的作用較抵當湯緩和，用於「其人有不可不攻，而又有不可峻攻之勢」。《傷寒論》中麻子仁丸、烏梅丸亦屬此類，藥性雖峻，劑型頗緩。筆者在臨床中亦經常運用丸劑，如糖尿病患者經過一段時間調理，病情穩定，糖化血紅蛋白＜7%後，便可由湯劑改為水丸，每次丸藥服用量9g，每日2～3次，緩慢調理以控制血糖。

（5）合方用藥，效隨量變

如桂枝麻黃各半湯和桂枝二麻黃一湯。兩方都是桂枝湯和麻黃湯合方。桂枝麻黃各半湯實際上是桂枝湯、麻黃湯二方各取1/3，桂枝二麻黃一湯則是由桂枝湯的5/12、麻黃湯取2/9而成，兩方均為發汗之劑，但同中有異。「太陽病，得之八九日，如瘧狀，發熱惡寒，熱多寒少，其人不嘔，清便欲自可，一日二三度發……面色反有熱色者，未欲解也，以其不能得小汗出，身必癢，宜桂枝麻黃各半湯」。該方發汗之力比桂枝湯稍強，較麻黃湯緩和，是發汗輕劑，解表不傷正；「服桂枝湯，大汗出，脈洪大者，與桂枝湯如前法。若形似瘧，一日再發者，汗出必解，宜桂枝二麻黃一湯」。在本方中，桂枝湯的量比桂枝麻黃各半湯增加1倍，麻黃湯用量減少，因此發汗之力更小，可稱微發其汗。桂枝麻黃各半湯、桂枝二麻黃一湯的配伍劑量，從整方角度而言，調整藥物的劑量比例，可減弱或增強原方的主要功效，如「發汗」等；從合方用藥角度而言，合方不是幾個方劑所有藥物和劑量的簡單疊加，應根據需要，選擇適當的藥物劑量比例，才能使合方充分發揮所需功效。

三、量變致反

量變致反，指由劑量改變產生的藥物雙向調節作用。中藥的雙向調節作用體現在傳統的中醫藥理論裡，反映在豐富的臨床經驗中，同時也可以反映在復方和單味葯的藥理實驗中。影響方葯雙向調節作用的因素有許多，如入葯部位、有效成分含量、配伍、炮製等，然劑量也是重要影響因素之一。

1.單味葯的量變致反

量變致反在單味中藥中常見。比如三七、蒲黃可以活血化瘀，一方面可治療咯血、便血、衄血、吐血等內外出血病症，另一方面可用於治療血瘀證。藥理實驗表明，它們對凝血與纖溶過程具有雙向調節作用，既能縮短凝血時間，促進出血停止，又能抑製血小板聚集，促進纖維蛋白溶解，兼具止血和活血的雙重作用，收到了止血而不留瘀的藥效，這是西藥止血藥所沒有的。甘草1～2g起調和作用；5～10g補脾益氣、潤肺止咳、緩急止痛；若用至30g以上可導致水腫、高血壓病、低血鉀等假性醛固酮增多症。川芎小劑量興奮子宮，大劑量使子宮痙攣，進一步加大劑量則使子宮麻痹而完全停止收縮。

2.整方的量變致反

復方中也存在由劑量改變產生的雙向調節作用。如芍藥甘草湯，低濃度可刺激胃腸蠕動，高濃度抑製胃腸蠕動。大劑量的大承氣湯可使感染模型小鼠的胸腺指數、脾指數及血清溶血素生成減少，而中、小劑量組則使之增高。

量變致反是臨證時需要掌握的重要的方藥量效理論之一，在臨床工作中，合理掌握方葯在治療相應疾病時的劑量閾，避免藥力不及或葯過病所，能夠顯著提高臨床療效。

四、量變致毒

量變致毒指方藥劑量超過一定範圍後，產生不良反應的現象。如益母草有活血化瘀之效，但一味追求其療效而增加藥量，會造成多臟器出血性休克、急性腎衰竭等嚴重後果；又如常用中成藥牛黃解毒片中含有砷成分，成人日最大用量為9片，若擅自增加服用量，則會造成砷中毒。劑量與方葯的療效和毒性密切相關，為確保臨床用量安全，應遵循服藥不宜過量、時間不宜過長的原則。若需長期服藥，還應定期檢測相關安全性指標，如肝腎功能、心電圖等。

《臨證方藥量效求真》，人民衛生出版社，主編：仝小林、王涵。人衛中醫編輯整理。