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枸杞作為藥材，在我國已有悠久歷史，早在春秋時期的《詩經》中，就有「陡坡北山，言采其杞」的記載，說明我國勞動人民在2000多年以前就已開始對野生枸杞加以利用。到唐朝，詩人劉禹錫有詩曰：「上品功能甘露味，還知一杓可延年」，指出了枸杞有延年益壽的作用。宋朝蘇東坡在《小鋪枸杞》一詩中曰：「根莖與花實，收拾無棄物」，指出枸杞的根、莖、花、果都可利用。明代藥學家李時珍在《本草綱目》中科學地解釋了枸杞的名稱：「枸杞二樹名，此物棘如枸之刺，莖如枸之條，故兼名之」。同時，記載了「春采枸杞葉，名天精草；夏採花，名長生草；秋采子，名枸杞子；冬采根，名地骨皮」。還對枸杞苗、根皮和果實分別在氣味及主治方面作了論述。那時，人們對枸杞子已不是當作一般藥材利用，而是把它作為珍貴藥材和高級滋補品來對待。在《弘治寧夏新志》的物產部分中就有把枸杞作「貢品」的記載，說明當時人們對枸杞的價值已有相當認識，對其利用也已達到相當廣泛的程度。
枸杞果實是補益治虛良藥，歷代「本草」對其功效有過論述，《食療本草》稱枸杞能「堅筋骨……去虛勞,補精氣」。《本草匯言》中記載：「枸杞能使氣可充，血可補，陽可生，陰可長，風濕可去，有十全之妙焉。」《本草綱目》記載：「枸杞子甘平而潤，性滋而補……能補腎、潤肺、生精、益氣、此乃平補之葯。」《本草綱目》中指出，枸杞有「潤肺、清肝、滋腎、益氣、生精、助陽、補虛勞、強精骨、祛風、明目」等作用。臨床上用它補腎、養肝、潤肺和明目等。總之，是滋補，既滋陽又益陽。
枸杞作為滋補強壯劑，早已被臨床應用證實了。主要用於體弱氣虛或勞累過度而精氣虧損以及作為老年人的補益之品。如枸杞酒補血益氣；枸杞合元肉健耳耐老；枸杞與人蔘、龜板、鹿角結合熬膏，具有填精補髓、益氣強壯之功效。枸杞子與五味子用開水浸泡後代茶飲，能解除疲勞，提高食慾。
枸杞作為肝、腎慢性病的治療劑，主要是：①用於腎精不足型的神經衰弱症：常用一味枸杞膏或杞元膏，也可用枸杞、黃精結合為丸，久服能生精補血，益氣安神。②用於肝腎陰虛，肝陽上亢型的高血壓：用一味枸杞（15克）煎湯代茶服，能使血壓下降。③用於肝陰不足型的慢性肝炎及肝硬化：枸杞結合當歸、熟地黃、沙參、麥冬等，可補血保肝。④用於腎肝不足之頭暈目眩、視力衰退，可在杞菊地黃丸的基礎上，再加當歸、白芍、白蒺藜、石決明等，有較好的療效。
枸杞根皮（地骨皮），氣味苦寒。《本草綱目》記載：枸杞根皮「解骨蒸肌熱消渴，風濕痹，堅精骨涼血。治在表無定之風邪，傳屍有汗之骨蒸。瀉腎火、降肺中火、去胞中火、退熱補正氣。治上膈吐血。……去下焦肝腎虛熱」。《本草備要》技術它「能瀉肝腎虛熱，能涼血而補正氣，治五內邪熱，吐血尿血，咳嗽消渴，外治肌熱虛汗，上除頭風痛，中平胸肋痛，下利大小腸」。
枸杞葉（天精草），氣味苦寒。《本草綱目》記述它「除煩益智，補五勞七傷，壯心氣，去皮膚骨節間風，消熱毒，散瘡腫。和羊肉作羹，益人，除風明目。作飲代茶，止渴，消熱煩，益陽事，解面毒，與乳酪相惡。用汁注目中，去風障赤膜昏痛。去上焦心肺客熱。」
枸杞葉和果柄可製「枸杞茶」及驢羊飼料，嫩莖葉可做菜吃。
日本學者佐藤昭彥在1979年中藥草體外篩選試驗中，發現枸杞對體外培養癌細胞有抑製作用，其中葉、果可使細胞增殖抑製率達90%以上。
我國最新科學研究指出，枸杞子能顯著地使老年人血液中老化的八項指標向年輕化逆轉；有延緩衰老和抗疲勞的作用，能提高脫氧核糖核酸損傷後的修復能力；能顯著提高人體白細胞數量和淋巴細胞的轉化率及巨噬細胞的吞噬率，可使腫瘤患者不因白細胞數量降低而中斷放射治療；枸杞子有增強雌性激素樣作用和保肝作用；枸杞多糖能提高人體的免疫能力。藥理實驗證明，它既是免疫增強劑又是免疫調節劑，它對環磷醯胺和鈷-60所引起的白細胞數減少有明顯的增加白細胞作用，因此對放療患者的免疫功能有提高和保護作用；對某些遺傳毒物所誘發的遺傳損傷有明顯的保護作用；它能縮短果蠅從卵到蛹及蛹到成蟲的發育期，顯著提高果蠅和小鼠的平均壽命。
枸杞果柄也有增強雌性激素樣作用、升高白細胞作用和降壓作用。
枸杞葉有降壓作用和保肝作用，葉的醇提取液有增強巨噬細胞吞噬功能的作用。
枸杞果、果柄和葉對人的兩種癌細胞的生長均有明顯的抑製作用；對人體還有免疫促進作用。
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