快遞 | 改善失眠長達6個月，衛材新葯3期結果積極

近日，衛材（Eisai）和Purdue Pharma公布，其調節睡眠-覺醒周期的在研藥物lemborexant，在治療睡眠-覺醒障礙的3期試驗SUNRISE 2中，取得了積極頂線結果。

人口分析顯示睡眠障礙在全球影響著比預計更多的人。失眠症的特徵是難以入睡，維持睡眠，或兩者兼而有之，導致疲勞，注意力不集中和煩躁不安。失眠症是最常見的睡眠障礙，其中10％的成人有持續失眠癥狀。老年人失眠的患病率也較高；衰老往往伴隨著睡眠模式的變化，包括睡眠中斷，頻繁醒來和早醒，導致睡眠時間減少。根據GlobalData公司2015年的研究，到2020年，僅美國就會有大約1300萬名失眠症患者需要接受藥物治療。

衛材發現和開發的小分子化合物lemborexant，是一種在研雙重食慾素（orexin）受體拮抗劑，通過與食慾素受體亞型1和2的競爭結合，來抑製食慾素的信號傳導。在正常睡眠期間，調節睡眠和覺醒周期的食慾素系統的活動是被抑製的。在睡眠-覺醒障礙的患者中，鑒於其調節覺醒的食慾素系統可能沒有正常運作，所以通過有目的地拮抗食慾素的信號傳導，可達到抵消不正常的覺醒，以及促進入睡和維持睡眠的作用。因此，衛材和Purdue一直開發lemborexant作為治療失眠症和多種睡眠障礙的藥物。

▲Lemborexant分子結構（圖片來源：By Vaccinationist [Public domain], from Wikimedia Commons）

為期12個月的3期試驗SUNRISE 2尚在進行中，在971名年齡在18至88歲之間的失眠症患者中，旨在評估5 mg和10 mg兩種不同劑量的lemborexant，對調整睡眠-覺醒的有效性和安全性。在6個月時，與安慰劑相比，兩種劑量的lemborexant均達到了主要和關鍵次要療效終點。接受lemborexant治療患者的入睡時間獲得統計顯著改善，同時，入睡之後的主觀睡眠效率和主觀覺醒次數也得到改善。此外，兩種劑量的lemborexant也改善了由失眠嚴重程度指數（Insomnia Severity Index）測評的患者「日常生活功能」。衛材和Purdue計劃在2019年的醫學會議上公布SUNRISE 2試驗的全部結果。

▲衛材神經病學部首席臨床官兼首席醫學官Lynn Kramer博士（衛材官網）

衛材神經病學部首席臨床官兼首席醫學官Lynn Kramer博士在聲明中說：「衛材對lemborexant的願景是：成為飽受失眠症以及其它睡眠-覺醒障礙困擾的數百萬患者所需的藥物，幫助他們入睡和維持睡眠，並隨著時間的推移保持其療效。Lemborexant在超過六個月的時間內持續改善入睡所需時間和維持睡眠效果。依據SUNRISE 2的試驗結果，衛材期待為lemborexant的提交監管申請，為治療睡眠-覺醒障礙和失眠症患者提供一種長期治療選擇。」

參考資料：

[1] Eisai and Purdue Pharma Announce Positive Topline Results of SUNRISE 2, the Second Phase 3 Pivotal Study of Lemborexant. Retrieved October 17, 2018, from https://www.eisai.com/news/2018/news201885.html

[2] 失眠有救了！新葯2期臨床良好，讓人自然入睡. Retrieved October 17, 2018, from https://mp.weixin.qq.com/s/Vd9pWlfF5zqZjPAIEF8pWA

[3] 克服睡眠障礙，失眠症新葯多項試驗結果積極. Retrieved October 17, 2018, from https://mp.weixin.qq.com/s/jS7ST9_GXtDBiYtU86CYaw

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