今日說葯 – 結直腸癌單抗類藥物的那些事兒

近年來，隨著結直腸癌治療進入靶向治療時代，許多晚期患者對靶向藥物抱以厚望，那麼什麼是靶向藥物？

腫瘤細胞能夠無限增殖，在細胞生長的過程中表面會產生一種受體，這種受體在正常細胞上也有，但數量比腫瘤細胞上少很多，這種受體所介導的一系列資訊傳遞過程促進了腫瘤細胞的增殖。靶向藥物就是作用於這些受體和信號傳導的過程，從而阻止腫瘤細胞的增殖而不會或很少影響正常組織的一類藥物。化療就像大撒網，而靶向治療就像打槍射箭，腫瘤細胞就是其靶標。?

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用於結直腸癌的靶向治療藥物分為兩類，一類是以血管內皮生長因子（VEGF）及其受體（VEGFR）為靶點的藥物（包括貝伐珠單抗、雷莫蘆單抗、阿柏西普），一類是以表皮生長因子受體（EGFR）為靶點的藥物（包括西妥昔單抗、帕尼單抗）。今天小編介紹一下使用頻率最高的貝伐珠單抗與西妥昔單抗。

貝伐珠單抗

01 藥物簡介

貝伐珠單抗是重組的人源化IgG1單抗，可與血管內皮生長因子（VEGF）結合，阻礙VEGF與其受體在內皮細胞表面相互作用，從而減少微血管的生長並抑製腫瘤細胞的轉移。通過檢測VEGFR的表達水準，可以預估貝伐珠單抗的用藥敏感性。

02 不良反應??

貝伐珠單抗發生頻率最高的藥物不良反應包括高血壓、疲勞或乏力、腹瀉和腹痛，較嚴重的不良反應有胃腸道穿孔，出血、動脈血栓栓塞。因為它有一些獨特的副反應，比如容易產生高血壓或動靜脈血栓形成，所以有中風病史、高血壓的患者不宜使用。

03 注意事項?

使用貝伐珠單抗可能出現胃腸道穿孔，其發生率在0.3%-2.4%，所以如果患者在用藥中出現腹痛應考慮胃腸道穿孔的可能，對穿孔的患者應永久停用此葯。使用貝伐珠單抗可能增加手術併發症並且不利於術後傷口癒合，所以手術前至少應停葯28天，待手術後28天並且傷口完全恢復後才能使用貝伐珠單抗。患者在使用貝伐珠單抗的過程中可能會出現點滴反應和過敏反應，因此在用藥期間和用藥後應密切觀察患者，一旦出現反應需停止用藥並進行相應的治療。需要說明的是，全身性預防給葯並不能防止此類反應的出現。

西妥昔單抗

01 藥物簡介??

西妥昔單抗是一種以人表皮生長因子受體EGFR作為靶點的IgG1型人鼠嵌合型單克隆抗體，可以競爭性抑製表皮生長因子受體EGFR與其配體的結合，通過抑製與受體相關的酪氨酸激酶的活化而抑製細胞周期進程、誘導凋亡，減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子VEGF的產生，降低腫瘤血管生成、細胞的遷移和侵襲。其次，西妥昔單抗還具有激發補體介導的細胞殺傷效應和抗體依賴的細胞殺傷效應發揮間接抗腫瘤作用。使用西妥昔單抗前要進行基因檢測，如果K-ras基因是野生型，聯合化療可以明顯提高療效。如果K-ras是突變型，效果反而不如單獨化療。

02 不良反應??

西妥昔單抗的不良反應包括超敏反應，主要表現為發熱、寒戰、噁心、皮疹和呼吸困難。其中半數患者的不良反應較為嚴重，多發生於初次滴注時或初次滴注結束1小時內，主要癥狀為支氣管痙攣、喘鳴、聲音嘶啞、說話困難等。此外80%以上的患者可能發生皮膚反應，表現為粉刺樣皮疹、指甲病。還有一些患者會發生結膜炎。

03 注意事項??

由於西妥昔單抗可引起不同程度的皮膚毒性反應，故患者用藥期間應注意避光，發生嚴重皮膚不良反應的患者應酌情減量。發生輕度點滴反應時可減慢點滴速度或給予抗組胺葯，反應嚴重者應立即停止點滴。

小結

目前靶向藥物只是用於晚期的結直腸癌患者，就是轉移性的結直腸癌。兩種靶向藥物作用的靶點不同，分別與化療聯合以後產生很好的效果。化療在結直腸癌中治療的有效率能達到40%到50%，如果再聯合靶向治療，有效率可以提高10%以上。靶向藥物治療給晚期結直腸癌患者帶來了希望，然而並不是所有患者都可以使用靶向藥物。結直腸癌患者進行靶向治療之前，應選擇合適的方法進行基因檢測，確定是否適合靶向治療，以避免無效用藥，提高結直腸癌的治癒率。

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