結直腸癌靶向葯雷莫蘆單抗最新藥品信息匯總！（患者版）

近兩年，轉移性結直腸癌的治療有了更多的選擇，其中，主要的一類是抗血管生成藥物，包括貝伐珠單抗、阿柏西普、瑞戈非尼和雷莫蘆單抗。其中：

貝伐珠單抗是重組人源化單抗，靶向血管內皮生長因子（VEGF）；
阿柏西普為重組融合蛋白，能阻止VEGF-A、VEGF-B和胎盤生長因子與其受體結合；
瑞戈非尼是口服多激酶抑製劑，靶向VEGFR-1、2和3、血管生成素受體、TIE2、KIT、RET、BRAF和血小板衍生生長因子受體、成纖維細胞生長因子受體；
雷莫蘆單抗是人源化單體，靶向血管內皮生長因子受體2（VEGFR-2），與FOLFIRI聯合治療一線貝伐珠單抗+奧沙利鉑+氟脲嘧啶進展的轉移性結直腸癌（mCRC）。

其中雷莫蘆單抗被稱為適合中國人的靶向葯，因為它獲批的適應症是在中國高發的三類腫瘤，胃癌、肺癌、結直腸癌。對於結直腸癌，雷莫蘆單抗適用於癌症不能手術切除(不可切除)，以及用於經含氟嘧啶或鉑類藥物治療後腫瘤已擴散(轉移)的患者。

雷莫蘆單抗藥品信息

Cyramza雷莫蘆單抗是一種血管生成抑製劑，它是一種血管內皮生長因子（VEGF）受體2拮抗劑，通過特異性結合該位點，阻止VEGF受體的配體VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D結合，從而阻止VEGF受體2的激活。這款藥物適用於癌症不能手術切除（不可切除），以及用於經含氟嘧啶或鉑類藥物治療後腫瘤已擴散（轉移）的患者。遺憾的是這款靶向葯的價格貴到逆天，大概在7500~8000美金100mg/10ml，還未在國內上市，不是每個患者都能用得起。

雷莫蘆單抗

通用名：雷莫蘆單抗

英文名：Cyramza（Ramucirumab）

對應靶點：VEGF（抗血管生成）

給葯途徑：靜脈注射

藥品規格：100mg/10mL；500mg/50mL

藥物類型：靶向治療藥物

中國是否上市：否

生產廠家：禮來公司

目前FDA批準的臨床適應症有：

2014年4月21日：

接受過氟嘧啶或含鉑化療後疾病進展的晚期胃或胃-食管結合部腺癌患者的治療。

2014年12月12：

聯合多西他賽用於接受含鉑化療後疾病進展的晚期非小細胞肺癌患者的治療。

2015年4月24：

用於之前接受貝伐單抗+奧沙利鉑+氟嘧啶治療後疾病進展的晚期結直腸癌患者的治療。

雷莫蘆單抗治療晚期結直腸癌的臨床數據

2015年4月24日，FDA基於三期RAISE試驗的有效數據，批準雷莫蘆單抗用於之前接受貝伐單抗+奧沙利鉑+氟嘧啶治療後疾病進展的晚期結直腸癌患者的治療。

實驗設計：

III 期 RAISE 臨床試驗共募集 1072 例患者，各有 536 例分別進入 FOLFIRI+ 雷莫蘆單抗與 FOLFIRI+ 安慰劑意向治療人群，最終兩組分別有 529 例和 528 例至少接受過一次藥物治療。

研究結果：

增加雷莫蘆單抗後，總生存期延長1.6個月（13.3個月 VS 11.7個月），無疾病進展生存時間延長1.2個月（5.7個月 VS 4.5個月）。

副作用：

小腸梗阻、嘔吐、乏力。無治療相關死亡事件發生。

雷莫蘆單抗用於結直腸推薦劑量

治療方案間隔劑量點滴時間CYRAMZA第14天周期的第一天8毫克/千克60分鐘*FOLFIRI ?第14天周期的第一天

注意事項

Ramucirumab注射液在60分鐘內靜脈輸入，不可肌注。通常每兩周給予一次。

治療時間取決於治療效果及副作用。

請正常飲食，除非醫生特殊要求。

告訴醫生你所服用的所有處方葯和非處方葯以及維生素，礦物質或其他膳食補充劑。

雷莫蘆單抗的副作用有哪些？

雷莫蘆單抗可能會導致副作用。如果這些癥狀嚴重或不消失請聯繫醫生：

腹瀉
頭痛
皮疹
手臂或腿部突然虛弱
下垂的一面
說話或理解困難
壓迫胸部或肩部疼痛
講話緩慢或困難
胸痛
呼吸急促
嚴重腹瀉，嘔吐或胃痛

關於VEGFR-2靶點

血管形成促進了腫瘤形成、生長和轉移， VEGFR 有三個成員：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，其中VEGFR-2主要表達在血管內皮細胞，是VEGF的主要受體。VEGF是血管生成的最重要的誘導因子，其成員包括VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFF、VEGFE、PIGF。VEGFA/VEGFR-2是誘導血管生成的最主要通路。VEGF-2受體拮抗劑，通過特異性結合該位點，阻止VEGF受體的配體VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D結合，從而阻止VEGF受體2的激活。延緩腫瘤的增長。目前獲得FDA批準的此類藥物有：樂伐替尼、雷莫蘆單抗、普鈉替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、舒尼替尼。患者需接受基因檢測判定是否可以接受靶向藥物治療。

結語

總體來看，雷莫蘆單抗一共有6項臨床研究取得了積極結果，此前完成的3期研究在世界癌症相關死亡三大腫瘤類型的晚期胃癌、非小細胞肺癌和結腸癌患者中已表現出臨床獲益。正在進行的晚期尿路上皮癌的3期試驗也達到了PFS的主要終點。其他正在進行中的，在肝癌和EGFR陽性非小細胞肺癌患者中進行的兩項3期試驗也顯示出良好的l。我們期待這款多才多藝的靶向葯能儘快在國內上市並納入醫保，造福更多的腫瘤患者！

更多藥品信息請致電400-666-7998或加入結直腸癌患者交流群。