最早採用牡丹皮入葯的經典文獻，當然得數中醫經典《神農本草經》了，書中認為牡丹皮「除癥瘕瘀血留舍，療瘡癰」，這就已經介紹了牡丹皮最重要的兩個特點：治療血瘀經滯和瘡癰熱毒癰腫疾病。
《神農本草經》雖然早在很早的時期就已經成書，然而又經過了許多年後才逐漸由散軼而重新收集起來，其中當然不乏缺頁漏頁，或是有一些語焉不詳的地方值得我們後人在研讀經典時候加以甄別。書中載牡丹皮「除癥瘕、安五臟」，然而卻不辨牡丹皮種類在，致使後世在選擇藥材時候存在爭議。
《本草經集注》一書介紹牡丹皮時候認為「今東見以色赤者為佳」，而更久遠的時期之後，在明朝時期，《本草綱目》在臨床實踐中也指出牡丹皮「色赤者良」，至此，我們牡丹皮功效色赤入葯者佳成為定論。
牡丹皮味道苦、辛，性微寒，能夠入心經、肝經，腎經，是重要的清熱涼血藥物。肝主藏血、心主血脈，兩者都是關乎血液生成、存貯的重要臟器，而腎為水臟，為一身陰陽之本，溫熱毒邪從血分內入，傷津劫液，陰虛血熱，患者於是出現夜熱早涼，骨蒸潮熱等一系列腎陰虛發熱的典型癥狀。牡丹皮入心肝血分，味苦性寒，入血分善於清除陰分伏熱，故能夠用來治療骨蒸潮熱，夜間盜汗等一些陰虛發熱的癥狀。
牡丹皮味辛苦、性寒，性善走行，經言「辛散苦泄」，今牡丹皮苦辛性寒，入心肝、腎經，活血祛瘀治療血瘀經閉的療效十分強大，《金匱要略》中介紹的「桂枝茯苓方」，活血消癥的藥物除了桃仁紅花、川芎等一些峻烈的藥物之外，以牡丹皮活血祛瘀、散結消腫的功效治療胎墮不留，或月經痹阻不通的疾病效果較好，當今桂枝茯苓方還在發揮著治療惡露不盡、子宮肌瘤等一些新的疾病。
牡丹皮清熱涼血，辛散的作用使得牡丹皮善於散淤消癰，故治療火毒瘡瘍腫痛，以牡丹皮「熱者寒之」「結者散之」之功效，治療火毒瘡瘍疾病有較好療效，《金匱要略》一書中介紹的治療初起之闌尾炎，也取得較好療效。
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