一文讀懂！骨科常用抗炎葯

解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱和鎮痛，大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物，由於其化學結構和抗炎機制與糖皮質激素甾體抗炎葯不同，故稱為非甾體抗炎葯（NSAIDs）。NSAIDs 通過抑製合成攝護腺素（PG）所必須的環加氧酶（COX）的活性，來阻止 PG 的合成，發揮其解熱鎮痛抗炎的藥理作用。

作用特點如下：

1、解熱（降溫）：減少中樞 PG 合成，降低發熱者的體溫，而對體溫正常者基本沒有影響。

2、鎮痛：由於它減少外周 PG 合成，因此它對頭痛、牙痛、肌肉痛、月經痛、關節痛和神經痛等鈍痛（炎性疼痛）有效。對於突然發生的其他疼痛，如外傷所致的劇痛或平滑肌痙攣引起的胃痛、腹痛（直接刺激感覺神經末梢）均無效果。

臨床上常用的解熱鎮痛葯都有些什麼特點呢？下面我們就來一一介紹吧。

一

阿司匹林

阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、價格最便宜的非甾體抗炎葯。它不僅具有解熱、鎮痛、抗炎等作用，還可用於治療足癬、結膜炎、糖尿病，預防老年癡呆症。此外，阿司匹林還有一個重要的作用，通過抑製 COX 的活性來抗血小板聚集，預防動脈血栓栓塞，可用於心血管疾病高危人群的抗栓預防。

還有助於預防結腸癌、食道癌及胃癌，而且對白內障、偏頭痛以及先兆子癇的治療和預防保健均有幫助。由於大劑量使用阿司匹林副作用比較大，現在一般很少用於解熱、鎮痛和抗炎了。僅在單純關節受累的風濕熱中常用。 常用劑量：成人 3-4 g/天，小兒 80-100 mg/kg/d 。

阿司匹林通過抑製環氧化酶（COX）來抗血小板聚集。那麼其他非甾體類抗炎葯是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。 這是因為環氧化酶包括 COX1、COX2，這二者作用相反，COX1 收縮血管，促進血小板聚集，COX2 舒張血管。阿司匹林屬於特異性 COX1 抑製劑，具有擴血管作用，防止血小板聚集。很多非甾體葯如雙氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，對 COX1、COX2 抑製沒有選擇性。

還有一類是特異性的 COX2 抑製劑，與阿司匹林相反，其具有的是收縮血管，促進血小板聚集的作用。代表藥物就是後面我們要介紹的美洛昔康等，所以這類藥物消化道出血少。但對於心血管高危人群就要小心了，因為它促血小板集聚，還能引起水鈉瀦留，加重心衰，增加心血管意外風險。

二

對乙醯氨基酚

對乙醯氨基酚為臨床用量最大的解熱鎮痛藥物之一。其解熱鎮痛作用緩和持久，但抗炎、抗風濕作用很弱，臨床常用於發熱、頭痛、關節痛。大劑量或長期應用會導致肝損害。該葯口服後約 30 min 起效, 血葯濃度在 0.5 h~2 h 可達高峰，作用可維持 3 h~14 h，不良反應相對較少。

對乙醯氨基酚世界衛生組織（WHO）推薦的 2 個月以上嬰兒和兒童發熱時的首選解熱鎮痛葯。

常用劑量：兒童每次 10~15mg/kg， 成人每次 0.5 g，4~6 h/ 次，不超過 4 次 /d，＜2 個月的嬰兒應慎用。

三

布洛芬

強效非選擇性 COX 抑製劑，抗炎作用突出，臨床主要用於發熱、風濕、類風濕性關節炎、急性肌腱炎等。它對血象和腎功能無明顯影響，是用於兒童退熱比較安全的藥物，適用於感染性疾病所致高熱的患兒。對阿司匹林過敏的患者禁用。

常用劑量：小兒劑量一般為每次 5 mg/kg，體溫高於 39℃ 時可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g，需要時每 6~8 h 使用，每 24 小時不超過 4 次。

四

雙氯芬酸

雙氯芬酸口服吸收好，抗炎作用強，能很好地解決關節痛、腫脹，改善其活動，適合老年人關節疾病的治療，不適用於單純發熱的患者。因本品有導致骨髓抑製的可能，所以作為非處方葯僅限外用。 常用劑量：每次 75~150 mg，每日一次。兒童不宜服用。

五

萘普生

適於緩解各種輕至中度疼痛，對於關節炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解癥狀作用。作用與阿司匹林和吲哚美辛相似，但胃腸道和神經系統副作用發生率及嚴重程度較小。 常用劑量：成人常用量，一次 0.25 g~0.5 g，每日 2~4 次。

六

吲哚美辛

吲哚美辛為強效非選擇性 COX 抑製劑，有強大的抗炎、鎮痛和解熱作用，因不良反應發生率高且重，故不作為日常的解熱鎮痛葯應用。臨床可用於急慢性風濕關節炎、痛風性關節炎，也可用於滑囊炎、腱鞘炎及關節囊炎等。還是癌性疼痛的首選葯，目前臨床上多用栓劑。

常用劑量：成人常用量：抗風濕及鎮痛，一次 25~50 mg，一日 2~3 次，一日最大量不應超過 150 mg。用於退熱，一次 6.25~12.5 mg，一日不超過 3 次。小兒常用量：一日按體重 61.5~2.5 mg/kg，分 3~4 次使用。

七

其他

塞來昔布、美洛昔康均屬於特異性的 COX2 抑製劑，具有收縮血管，促進血小板聚集的作用，所以消化道出血少，胃腸道不良反應較少。鎮痛抗炎效果好，可緩解骨關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎的癥狀。

而洛索洛芬屬於非選擇性的 COX2 抑製劑，但因為經體內轉化生效所以對胃腸道副作用也較小，可劃為胃腸道功能欠佳患者推薦用藥中。且鎮痛作用較強，效果比吲哚美辛、萘普生強 10~20 倍。

常用劑量：美洛昔康：每次 7.5~15 mg，一日一次。每日劑量不得超過 15 mg/ 天。塞來昔布：200 mg/d，一次口服或分為兩次口服，必要時可加倍量使用。洛索洛芬：每次 60 mg，一日 2~3 次。一日最多 180 mg。

八

總結

1、心血管疾病的抗栓預防治療——阿司匹林。

2、兒童發熱（＜3 個月）——對乙醯氨基酚，≥3 個月——布洛芬。

3、癌性疼痛的患者鎮痛——吲哚美辛。

4、胃腸道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的風險）——塞來昔布、洛索洛芬等 COX2 抑製劑。

5、老年患者關節疾病——雙氯芬酸。

需要注意以上首選藥物還應根據患者病情個體性用藥，不可一概而論。

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