DPP-4 抑製劑：臨床應用 5 要點

01 DPP-4 抑製劑降糖機制是什麼？

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑製劑通過抑製DPP-4而減少GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）在體內的失活，使內源性GLP-1的水準升高。GLP-1通過血糖依賴性刺激胰島β細胞分泌胰島素，抑製胰島α細胞分泌胰高血糖素而發揮降低血糖的作用。單獨使用DPP-4抑製劑不增加低血糖發生的風險，也不增加體重。

02 DPP-4抑製劑有哪些？有什麼區別？

DPP-4抑製劑主要有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。

03 DPP-4抑製劑在特殊人群中使用需注意什麼？

①西格列汀、沙格列汀、維格列汀及阿格列汀在輕度腎功能不全者中不需要調整劑量，但對於中到重度腎功能不全者需要減少劑量。

②沙格列汀在中、重度腎功能不全者中劑量為2.5mg，每日1次；含有乳糖，罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者不得服用；主要由CYP3A4/5介導代謝，與強效CYP3A4/5抑製劑（如克拉黴素、伊曲康唑、酮康唑、泰利黴素、奈法唑酮、利托那韋、阿扎那韋、沙奎那韋等）合用時，本藥劑量限制為2.5mg/d。

③維格列汀不推薦於ALT或AST大於正常上限3倍者；含有乳糖，罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者不得服用。

④利格列汀由膽汁及腸道排出，極少經過腎臟排泄，在不同程度腎功能不全者中均不需調劑量，在不同程度肝功能不全者中也均不需調劑量。

⑤阿格列汀在中度腎功能受損者中使用劑量為推薦劑量減半，重度腎功能受損或終末期腎功能衰竭者中使用劑量為推薦量的1/4。

⑥西格列汀、沙格列汀、阿格列汀不增加心血管病變發生風險；沙格列汀、阿格列汀不增加胰腺炎及胰腺癌發生的風險。

04 DPP-4抑製劑可與哪些葯聯合？

05 DPP-4抑製劑復方製劑有哪些？

常用有西格列汀-二甲雙胍、沙格列汀-二甲雙胍緩釋片、維格列汀-二甲雙胍、利格列汀-二甲雙胍、阿格列汀-二甲雙胍、阿格列汀-吡格列酮等。

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