另類降壓藥——吲達帕胺，你了解多少？

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導讀：眾所周知臨床上降壓藥主要分為5大類，人們常常把吲達帕胺歸類為利尿類降壓藥，實際上，這樣的分類並不一定合適……

吲達帕胺

在所有的降壓藥中，吲達帕胺應該說是很另類的一種藥物！

具有利尿和鈣拮抗作用，對攝護腺素系統也有良好影響，是一種強效、長效的降壓藥。

服用方便，患者依從性好，療效確切，安全性高，深受臨床醫生和患者的喜愛，臨床上廣泛應用於高血壓的治療。

吲達帕胺的4大亮點

吲達帕胺是由法國施維雅（Servier）製藥公司首次研發，我國在1988年由天津力生製藥首次成功開發了吲達帕胺薄膜衣片，而且起了個富有祝福意義的商品名「壽比山」（即所謂壽比南山），目前其主要製劑有：吲達帕胺片2.5mg、吲達帕胺膠囊2.5mg、吲達帕胺緩釋片1.5mg。

其中吲達帕胺緩釋片將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質中，該基質作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來，口服後血葯濃度維持時間比較長，作用更平緩持久。

亮點一：吲達帕胺具有口服吸收迅速並且完全的特點，生物利用度鋼彈93%，服用吲達帕胺時，不必擔心食物對藥效的影響，約70%經腎排泄(其中7%為原形)，23%經胃腸道排出。

亮點二：吲達帕胺屬於磺胺類利尿劑的一種，其利尿、鈣拮抗的作用突出，其半衰期為14-18小時，口服單劑後約24小時達最大降壓效應；多次給葯後約8-12周達最大降壓效應，作用維持時間長達8周。藥效不僅較強，而且還很持久，與其他藥效強但是持續時間短的葯相比，這是吲達帕胺的一大特點。

亮點三：吲達帕胺通過阻滯鈣內流，鬆弛血管平滑肌，降低血管外周阻力及利尿作用，達到降壓效果，在降壓同時，對心排血量、心率及心律影響小或無，不容易導致體位性低血壓。長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。

亮點四：該種藥物抑製了遠端腎小管皮質稀釋段在吸收水和電解質，發揮利尿作用。臨床上除了用於高血壓治療外，還可用於治療充血性心力衰竭引起的水鈉瀦留。

該怎麼服用？多大劑量療效好？

（1）高血壓：建議初始劑量為每次1.25mg，每日1次，早晨服用。如4周後療效欠佳可增至每次2.5mg，每日1次。如效果仍不佳，可於4周後增至每次5mg，每日1次，維持量為每次2.5mg，可隔日1次。

一般來講，對充血性心力衰竭或高血壓，每日劑量超過5mg不會增加療效。低劑量(1.5mg)緩釋劑型，據研究1.5mg緩釋劑(SR)和2.5mg即釋劑(IR)在統計學和臨床上的抗高血壓療效相同，且都優於安慰劑，但緩釋劑引起低鉀血症的發生率比即釋劑低50%以上，所以有條件的服用緩釋劑比較好。

（2）水腫：推薦初始劑量為每日早晨單劑口服2.5mg，如1周後療效不滿意，每日劑量可增至5mg。

特殊患者如何使用吲達帕胺？

（1）腎功能不全者：雖然本葯僅有5%以原形從尿中排泄，但由於血容量的降低可加重氮質血症，故腎功能損害的患者使用本葯時應慎重。如在治療期間出現進行性腎功能損害，應考慮停葯。本葯的利尿作用隨腎功能減退而降低。

（2）肝功能不全者：本葯在肝臟廣泛代謝，肝臟疾病患者應考慮減量。

（3）老年患者：老年患者能良好耐受每日2.5mg的常規劑量。在每日單劑給葯使動脈血壓穩定後，可隔日1次服用2.5mg的維持劑量。

（4）孕婦：利尿葯能引起胎盤缺血，造成胎兒營養不良。一般原則為妊娠婦女應避免使用噻嗪和相關利尿劑，所以不能用其治療妊娠性生理水腫。

吲達帕胺可以和那些降壓藥聯用？

吲達帕胺作為具有利尿作用的降壓藥，臨床上可以單獨使用，單獨使用效果不好的，也可以和其他降壓藥聯合應用，常用的聯合方式有吲達帕胺+長效鈣離子拮抗劑如氨氯地平、硝苯地平緩釋片等。

特別適合治療老年高血壓合併冠心病,可有效改善患者的血壓、血脂指標,具有顯著的降壓、減少心絞痛發作的作用；吲達帕胺+AECI或ARB，特別適合高血壓合併糖尿病患者，可以有效控制血壓水準及改善腎功能狀況，還可以用於治療高血壓合併心力衰竭者，可以有效提升治療療效及改善心功能指標。

副作用&使用注意事項

（1）吲達帕胺為磺胺類利尿劑，對磺胺類藥物過敏者禁用。但該藥引起過敏反應少見，對於一些過敏體質的患者應用該葯要密切觀察用藥過程中的異常反應，一旦發現立即停葯，並對症處理，以免造成不良後果。用藥前要仔細詢問用藥史及過敏史。

（2）吲達帕胺對血電解質的排泄有影響，藥理學上與噻嗪類利尿劑相關，通過抑製腎皮質稀釋段對鈉的重吸收達到利尿效果。此葯增加尿鈉和尿氯的排出，並在較小程度上增加排鉀和鎂，由此導致尿量增加，故臨床應用中尤其剛開始使用時要定期檢查血電解質，不宜與排鉀利尿葯合用，長期應用需要注意監測電解質，如果出現鉀低的情況要及時補鉀。

（3）吲達帕胺對糖代謝的影響：吲達帕胺可能抑製胰島素的釋放，或對抗胰島素的作用，或降低胰島素的敏感性，引起血糖升高，糖耐量降低。儘管如此吲達帕胺引起的糖代謝紊亂者臨床少見，也可能和患者的特異體質有關。因此，對於老年患者特別是血糖高或特異體質的患者慎用該葯，如應用要定期檢查血糖、做糖耐量試驗，發現異常及時停葯。

（4）吲達帕胺的其它不良反應：長期服用吲達帕胺可引起尿酸升高，高尿酸血症患者服此葯後，痛風發作可能增加，應根據血液中尿酸含量調整給藥劑量。其它罕見不良反應有腹瀉、頭痛、食慾減低、失眠、反胃、直立性低血壓等，在用藥過程應密切觀察，一旦發現異常情況及時處理。

與其他藥物的相互作用怎樣？

（1）與胺碘酮合用，可因血鉀低而致心律失常，不宜與奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴苄銨、索他洛爾等抗心律失常葯合用；與洋地黃類葯合用，可因失鉀而致洋地黃中毒。

（2）與血管緊張素轉換酶抑製藥(ACEI)合用時，已有低鈉血症的患者(特別是腎動脈狹窄的患者)可出現突然的低血壓和(或)急性腎衰竭，應停用本葯3日後再用ACEI。如有必要，可重新使用排鉀利尿劑，或給予小劑量的ACEI。

（3）與多巴胺合用，本葯利尿作用增強；與其它類降壓藥合用時降壓作用增強；與巴氯芬合用可增加抗高血壓效應；與三環類抗抑鬱葯(如丙米嗪)或鎮靜葯合用，可增強抗高血壓作用並增加發生直立性低血壓的危險性。

（4）與大劑量水楊酸鹽合用，已脫水的患者可能發生急性腎衰竭；與碘造影劑合用，可使發生急性腎衰竭的危險性增加。

（5）與兩性黴素B(靜脈給葯)或輕瀉劑合用，可增加發生低鉀血症的危險性；與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。

（6）與皮質激素或替可克肽合用，本葯藥理作用減弱；與擬交感葯合用時降壓作用減弱；可使口服抗凝葯的抗凝血作用減弱；非甾體類消炎鎮痛葯可使本葯的利鈉作用減弱。

參考資料：

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本文來源：醫學之聲

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