非小細胞肺癌新靶向藥物最新中期結果

日前，製藥公司Loxo Oncology在2018年第19屆世界肺癌大會上宣布，該公司在研藥物LOXO-292用於治療RET融合陽性非小細胞肺癌患者的全球性1/2期臨床試驗取得最新中期結果。試驗數據展示了LOXO-292持久活性的初步證據。

轉染重排（RET）基因融合通常出現在約2％的非小細胞肺癌（NSCLC）、10-20％的乳頭狀甲狀腺癌（PTC）其它癌症中。RET點突變則佔甲狀腺髓樣癌（MTC）的60％。由RET基因融合和RET基因突變導致的癌症主要依賴這種單一激活的激酶，來幫助它們增殖和存活。這種依賴性讓這類腫瘤對靶向RET的小分子抑製劑高度敏感。OXO-292是一種口服高效選擇性在研新葯，可以靶向RET基因突變的腫瘤。

在一項開放性1/2期臨床試驗中，攜帶RET融合的NSCLC患者，RET點突變的MTC患者和其它RET活性上升的癌症患者接受了LOXO-292的治療。這些患者已接受過多種前期系統療法。

最新的中期數據分析表明，在38名攜帶RET融合的NSCLC患者中，26名患者出現客觀緩解（依據RECIST 1.1）。總緩解率為68%（26/38）（95% CI：51%-83%）。在26名出現緩解的患者中，96%（25/26）的患者仍然在接受治療，92%（24/26）的患者仍處於緩解期。緩解期最長的一位患者已經接受治療超過14個月。

數據表明，LOXO-292具有良好的耐受性，並且在具有顯著的抗腫瘤活性，包括對之前的多激酶抑製劑（MKI）耐葯和發生腦轉移的患者。

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