一線治療非小細胞肺癌，輝瑞重磅藥物達可替尼在華獲批！

我國肺癌患者治療迎來新選擇！

5月17日，國家葯監局發布公告稱，近期已批準進口新葯達可替尼片（商品名：多澤潤）上市，用於表皮生長因子受體（EGFR）19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

達可替尼片的上市將為局部晚期或轉移性表皮生長因子受體敏感突變的非小細胞肺癌患者提供新的治療手段。

此次在華獲批距該葯去年9月在美獲批時隔不到8個月，新葯在我國上市的步伐與歐美越來越同步。

達可替尼是一種口服、選擇性、三磷腺苷（ATP）競爭性、不可逆性的人表皮生長因子受體（HER，erbB）家族受體酪氨酸激酶的小分子抑製劑，通過抑製EGFR家族的酪氨酸激酶活性，發揮抗腫瘤作用。

此次達可替尼在華獲批是基於國際多中心、III期、開放標籤臨床研究ARCHER1050，旨在評估達可替尼(二代EGFR-TKI)與吉非替尼(一代EGFR-TKI)相比的療效與安全性。

該研究對452名患者進行隨機分組，其中包括231位中國患者。

研究結果顯示，與吉非替尼相比，達可替尼能顯著提高無進展生存期，並延長總生存期，患者中位總生存期達34.1個月，是首個為EGFR突變NSCLC患者提供臨床意義總生存期改善的EGFR-TKI。

2018年，美國FDA批準達可替尼用於一線治療攜帶EGFR 19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變的NSCLC患者。

肺癌是全球發病率和死亡率最高的惡性腫瘤。據估計，2018年肺癌約造成180萬人死亡，佔預計癌症死亡總人數的18.4%。

在我國，肺癌發病率、死亡率同樣高居首位。每年新發病例約78.1萬，死亡病例約62.6萬。

依據病理學，肺癌通常分為非小細胞肺癌和小細胞肺癌。其中，非小細胞肺癌約佔所有肺癌病例類型的85%，小細胞肺癌約佔所有肺癌類型的15%。

在非小細胞肺癌中，EGFR突變率與人種有直接關係，在亞洲人種中高發。數據顯示，在非小細胞肺癌亞洲患者中，EGFR突變率高達30-40%。

這裡有必要介紹下EGFR，從它的名字——表皮生長因子受體——就可以猜出，它對錶皮生長非常重要。

然而，弔詭的是，有的基因越重要，就越容易被癌細胞利用。

在肺癌中，EGFR就不幸中招，由於種種原因產生突變，開始無休止地刺激細胞生長，最終導致癌症發生，乃至轉移。

EGFR突變有數十種亞型，最主要的有兩種，第一種是L858R，第二種是19號外顯子缺失，也正是此次達可替尼獲批適應症中提到的兩種突變。

L858R置換突變，就是EGFR的第858個氨基酸從L突變成了R；第19號外顯子缺失突變，也就是EGFR蛋白中負責抑製其活性的一部分被切掉了。

這兩種突變佔所有肺癌EGFR突變的90%左右，如果患者被診斷為EGFR突變肺癌，多半就是這兩種突變之一。

此次，達可替尼在我國順利獲批上市，對我國非小細胞肺癌肺癌患者而言，顯然是一個重大利好消息，期待接下來的上市價格也能「接地氣」。