好消息！一線治療非小細胞肺癌，重磅藥物達可替尼獲批上市

我國肺癌患者治療迎來新選擇！

5月17日，國家葯監局發布公告稱，近期已批準進口新葯達可替尼片（商品名：多澤潤）上市，用於表皮生長因子受體（EGFR）19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

達可替尼片的上市將為局部晚期或轉移性表皮生長因子受體敏感突變的非小細胞肺癌患者提供新的治療手段。

達可替尼由輝瑞研發，屬於二代EGFR靶向藥物，是一種口服、選擇性、三磷腺苷（ATP）競爭性、不可逆性的人表皮生長因子受體（HER，erbB）家族受體酪氨酸激酶的小分子抑製劑，通過抑製EGFR家族的酪氨酸激酶活性，發揮抗腫瘤作用。

肺癌是全球發病率和死亡率最高的惡性腫瘤。據估計，2018年肺癌約造成180萬人死亡，佔預計癌症死亡總人數的18.4%。在我國，肺癌發病率、死亡率同樣高居首位。每年新發病例約78.1萬，死亡病例約62.6萬。

而依據病理學，肺癌通常分為非小細胞肺癌和小細胞肺癌。其中，非小細胞肺癌約佔所有肺癌病例類型的85%，小細胞肺癌約佔所有肺癌類型的15%。

在非小細胞肺癌中，EGFR突變率與人種有直接關係，在亞洲人種中高發。數據顯示，在非小細胞肺癌亞洲患者中，EGFR突變率高達30-40%。

目前，肺癌的EGFR靶向藥物上市的有一代藥物（吉非替尼等），還有二代藥物（阿法替尼）和三代藥物（奧希替尼）。

三代EGFR靶向葯，除了時間先後以外，還在藥物設計目標上有不同：

• 一代：抑製主流的EGFR突變蛋白（可逆）；

• 二代：抑製主流的EGFR突變蛋白（不可逆）；

• 三代：抑製主流的EGFR突變蛋白，而且對T790M耐葯突變蛋白依然有效（不可逆）。

一代的藥物，不管是進口易瑞沙，還是國產凱美納，雖然對適用患者開始的效果不錯，但是平均不到一年就會出現耐葯。

它和EGFR蛋白是不可逆結合，一旦和突變蛋白結合，理論上就能有更好和更持久的抑製效果。

除了EGFR蛋白，它還能抑製HER2和HER4等相關蛋白，不僅可能延緩一些患者的耐葯問題，還能幫助HER2突變患者。

此外，其臨床數據，也確實不錯。

在吳一龍教授等牽頭的三期臨床試驗中，達可替尼直接和吉非替尼PK，用於一線治療EGFR敏感突變肺癌。絕大多數參與試驗的患者使用達可替尼後，腫瘤都顯著縮小了。

吉非替尼的中位無進展生存是9.2個月，而達可替尼達到14.7個月，延長了5個月以上。更值得一提的是，如果單獨分析中國患者數據，這個數字更是達到18.4個月。

所以，從疾病控制的持久性來看，達可替尼確實比一代藥物好。

而最關鍵的是，2018年的美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上，數據揭曉。吉非替尼患者中位生存期為26.8個月，而達可替尼達到34.1個月，提高了半年多！達可替尼因此也成為第一個被證明能在總生存時間上戰勝一代靶向葯的新葯！

現在，攜帶EGFR敏感突變的晚期肺癌患者，如果一線使用達可替尼，平均總生存已經接近3年。配合更多後續治療，部分患者將有機會把肺癌變成慢性病。

基於這些優秀的數據，達可替尼已經在歐美上市，同時獲得專家認可，成為肺癌指南中的一線用藥選擇。

此次，達可替尼在我國順利獲批上市，對我國非小細胞肺癌肺癌患者而言，顯然是一個重大利好消息，而接下來的上市價格將直接決定其可及性。

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