類風濕、牛皮癬、白癜風、紅斑狼瘡患者福音，碧康巴瑞克替尼獲批

有一些病，不是大病，雖不致命，但也令人痛苦不堪。

不僅影響行動，甚至可能累及心臟的類風濕性關節炎。

導致背疼，腰疼，全身疼的強直性脊柱炎。

奇癢無比，又嚴重影響形象的銀屑病（牛皮癬）。

動不動就過敏，瘙癢甚至可能引起哮喘的特應性皮炎。

身上長滿可怕蝴蝶形紅斑，發燒，疼痛不止的系統性紅斑狼瘡。

拉肚子拉到出血的潰瘍性結腸炎。

顏值再高，大熱天也得捂著帽子的斑禿。

現在患者的福利來了！！

碧康仿製版巴瑞克替尼正式開始上市銷售，每個月價格不足1000元，以上患者均可受益。

巴瑞克替尼是什麼？

巴瑞克替尼（olumiant）是由美國醫藥巨頭禮來（Eli Lilly）與Incyte公司合作研發的一款充滿潛力的新葯。

2017年2月，巴瑞克替尼獲得歐盟批準，作為一種單葯或聯合甲氨蝶呤，用於對一種或多種疾病修飾抗風濕藥物（DMARD）緩解不足或不耐受的中度至重度活動性類風濕性關節炎成人患者的治療。這也是歐盟批準治療類風濕性關節炎的首個JAK抑製劑。

2018年6月，美國FDA批準了巴瑞克替尼上市，用於治療罹患中度至重度類風濕關節炎，卻無法從TNF抑製劑治療中受益的成人患者。

巴瑞克替尼作用原理

巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑製劑，能高效抑製JAK1、JAK2、以及TYK2。

JAK酶有4種，分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細胞因子參與多種炎症和自身免疫性疾病的發病過程，提示JAK抑製劑或可廣泛用於治療各種炎症性疾病。在激酶檢測試驗中，baricitinib針對JAK1和JAK2表現出的抑製強度要比JAK3高出100倍。

多種炎症性疾病和自身免疫性疾病都可通過使用巴瑞克替尼獲益，包括：

◆ 類風濕性關節炎

◆ 強直性脊柱炎

◆ 銀屑病

◆ 糖尿病腎病

◆ 特應性皮炎

◆ 系統性紅斑狼瘡

◆ 巴瑞克替尼效果如何

◆ 治療類風濕關節炎

巴瑞克替尼效果如何

治療類風濕關節炎

在一項名為RA-BEACON的隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中，招募了527名無法從TNF抑製劑的治療中得到緩解，或對此類藥物不耐受的患者。

這些患者被分為三組，在常規的抗風濕藥物（DMARD）外，他們分別接受2 mg Olumiant、4 mg Olumiant、或是安慰劑。

試驗結果表明，在治療的第12周，相較對照組，接受Olumiant治療的患者在ACR20（癥狀改善20%）評分上有顯著提升（實驗組為49%，對照組為27%）。

此外，Olumiant也為患者帶來了早期受益，有些患者在第一周就出現了ACR20的改善，就是從第一周開始就有明顯的癥狀減輕。

在身體機能上，接受Olumiant治療的患者也得到了提高。根據HAQ-DI（健康評估問卷殘疾指數）的評分，實驗組在接受了12周的治療後，分數從1.71分下降到了1.31分，對照組隻從1.78分下降到了1.59分。

而在安全性上，Olumiant存在著嚴重感染等潛在風險。綜合考慮其療效和安全性，美國FDA批準了2mg劑量的Olumiant，且不建議與其他JAK抑製劑或免疫抑製劑共同使用。

治療特應性皮炎

巴瑞克替尼治療中度至重度特應性皮炎（AD）的一項II期臨床研究新的療效和安全性數據顯示：與外用皮質類固醇（TCS）單獨治療相比，Olumiant聯合中等強度TCS顯著改善了患者的癥狀和體征，並且早至治療的第一周就觀察到了療效。

該研究的詳細數據為：在治療第4周時，4mg劑量Olumiant聯合TCS治療組、2mg劑量Olumiant聯合TCS治療組分別有68%和62%的患者實現EASI-50（濕疹面積和嚴重程度指數，代表總體疾病嚴重程度降低至少50%），而TCS單獨治療組僅為16%。

治療16周後，4mg劑量Olumiant聯合TCS治療組（共38名患者）有61%的患者實現EASI-50。

TCS單獨治療組（共49名患者）有37%患者實現EASI-50。

2mg劑量Olumiant聯合TCS治療組（共37名患者）有57%的患者實現EASI-50。

治療系統性紅斑狼瘡

臨床II期試驗進行到第24周時，與安慰劑相比，服用4mg劑量 Olumiant（baricitinib）明顯促進了系統性紅斑狼瘡相關關節炎或皮疹的消退，達到了該試驗的主要終點。

常見JAK抑製劑還有哪些？

魯索替尼

Jakafi(ruxolitinib)是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑製劑。

適應症：適用於治療中間或高危骨髓纖維化, 包括原發性骨髓纖維化，真性紅細胞增多症後骨髓纖維化和原發性血小板增多症後骨髓纖維化患者。

托法替尼

托法替尼（tofacitinib）也叫托法替布，是輝瑞公司開發的一種JAK抑製劑，可有效抑製JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細胞因子的信號轉導。

適應症：適用於治療有中度至嚴重活動性類風濕性關節炎對氨甲喋呤以反應不佳或不能耐受的成年患者。可用作單葯治療或與氨甲喋呤或其他非生物製品疾病修飾抗風濕藥物(DMARDs)聯用。不應與生物製品DMARDs或與強免疫抑製劑例如硫唑嘌呤和環孢菌素聯用。

同樣，以上兩種藥品對銀屑病，白癜風，斑禿等疾病也有一定效果，但目前臨床數據仍然還不足。

與托法替尼相比，巴瑞克替尼的主要治療優勢在於：

治療效果更顯著

在RA-BEAM臨床研究中，巴瑞克替尼被證實在改善類風濕性關節炎癥狀和體征方面顯著優於重磅生物製劑修美樂（阿達木單抗），而修美樂比托法替尼相比略具優勢。

長期安全性更好

類風濕關節炎等自免病目前在醫學上還未能根治，仍需長期乃至終生服藥。藥物的長期安全性尤為重要。巴瑞克替尼每日劑量僅2mg，遠小於托法替尼的每日10mg或11mg，毒副作用更小，對終生服藥，長期安全性更高。

起效更快，對身體機能改善更顯著

巴瑞克替尼在治療的第1周一般都能觀察到癥狀有緩解，托法替尼需一般需要兩周左右起效；同時，巴瑞克替尼治療在身體機能上比托法替尼表現出更顯著的改善，包括身體功能MJS、疼痛、疲勞和生活品質等。

服藥更方便，預防性更佳

根據美國FDA批準的用法用量，巴瑞克每天僅需口服一次，每次1片。托法替尼普通片仍需每日服用2次，每次1片。托法緩釋片雖每日僅需服1次，但劑量卻是巴瑞克替尼5.5倍。同時，巴瑞克替尼對預防關節部位的結構性損傷，避免疾病進一步發展和惡化方面，表現更優於托法替尼。

巴瑞克替尼使用說明書

適應症

作為一種單葯或聯合甲氨蝶呤，用於對一種或多種抗風濕藥物（DMARD）緩解不足或不耐受的中度至重度活動性類風濕性關節炎成人患者的治療。

用法用量

口服，每日1次，每次2mg。

與食物或不與食物同服均可，不可粉碎、裂開或咀嚼藥片。

不良反應

臨床試驗中最常見的不良反應為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉以及鼻腔和咽上部的炎症反應。

特殊人群用藥

妊娠期致畸試驗沒有充足且適當的對照，所以建議當潛在益處大於潛在風險時哺乳期婦女才可應用巴瑞克替尼。

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