乙醯唑胺/醋唑磺胺 碳酸酐酶抑製劑

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2019 年 1 月16 日， 美國 FDA 批準印度 Xylopia 公司對於 Acetazolamide 的新葯申請（ANDA 205301）。Acetazolamide 可以膠囊和緩釋片劑兩個劑型作為口服用藥治療癲癇等疾病。乙醯唑胺，已被 FDA 批準用於青光眼、先天性的顱內壓增高、充血性心力衰竭、高原反應、周期性癱瘓、癲癇。

Acetazolamide, 是一類磺胺類藥物，中文名稱為乙醯唑胺/醋唑磺胺。它的CAS號為：59-66-5，分子量約為 222.25，IC₅₀為 30 nM。乙醯唑胺是一種碳酸酐酶抑製劑，其發揮相應的藥理作用與碳酸酐酶自身在機體的作用，有著密不可分的關係。

碳酸酐酶主要分布在血液紅細胞和腎臟的近端小管。它在近端小管發揮著鈉、碳酸鹽、氯酸鹽等離子的重吸收作用。當乙醯唑胺抑製碳酸酐酶後，碳酸酐酶無法發揮相應的生物學功能。鈉、碳酸鹽、氯酸鹽等離子就無法重吸收回到體內，進而導致大量離子外流，大量水外流。臨床研究表明，大量的離子外流會降低血壓、顱內壓、眼內壓。而大量磷酸鹽的外流，使得血液中的酸度增加。使用乙醯唑胺後，會使得患者的尿鈉、尿鹼度顯著增加。

葯代動力學

口服易吸收，蛋白結合率很高。口服 500mg 後 1～1.5 h眼壓開始降低，2～4 h 血葯濃度達峰值，為 12～27 μg/ml，作用可維持 4～6 h，半衰期為 24～5.8 h；口服緩釋膠囊500 mg後 2 h開始起降眼壓作用，峰時間為 8～12 h，血清峰濃度為 6 μg/ml，作用持續 18～24 h；靜脈注射 500 mg 後 2 min開始降眼壓作用，15 min達峰值血葯濃度，作用持續 4～5 h。乙醯唑胺無論口服給葯或靜脈注射，給藥量的90%～100% 在 24 h內以原形由腎臟排泄，但緩釋膠囊在 24 h 內僅排出 47%。

適應症

1.治療各種類型的青光眼及降低抗青光眼和某些內眼手術前的眼壓，是短期控制各型青光眼眼壓升高的有效降眼壓的輔助藥物。

2.用於心源性水腫。還用於腦水腫，能減少腦脊液的產生。

3.治療消化性潰瘍，能抑製胃酸分泌。

4.試用於癲癇大、小發作。

5.還可用於治療急性高山病和少年肌陣攣性癲癇。

6.心力衰竭時的低氯性鹼血症、低鉀血症性周期性麻痹。

禁忌症

1.對乙醯唑胺或其他碳酸酐酶抑製藥、磺胺類葯、噻嗪類利尿葯過敏。

2.腎上腺衰竭及腎上腺皮質功能減退。

3.低鈉血症及低鉀血症。

4.嚴重肝、腎功能障礙。

5.高氯性酸中毒。

6.心力衰竭。

7.有尿結石病史。

8.慢性非充血性閉角型青光眼患者。

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Acetazolamide

Acetazolamide 是一種碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA)IX抑製劑，抑製hCA IX，IC₅₀為 30 nM。