青黴素可以說是抗生素的開山鼻祖了，它的發明人弗萊明在一次失敗的細菌培養中偶然的發現，培養皿中因汙染長出來的黴菌斑周圍，原先培養的金黃色葡萄球菌紛紛退避三舍，在霉斑周圍形成空白區域，後經證實，空白區域中含有黴菌分泌的青黴素，但因當時的提純條件有限，並沒有大規模的應用於臨床，只是發表了文章了事了，後來這項成果被另外兩位科學家發現，他們經過不懈的努力，不斷的改善了提純方法，最後終於將這項偉大的發現應用到臨床救助中去，挽救了大量因感染而岌岌可危的生命，甚至逆轉了二次大戰的形勢，剛剛問世的青黴素效果有多好，從一個患者尿液中重新提取出來青黴素用在另外一人身上仍然有效，甚至最低劑量80萬部門就能治好嚴重的肺炎，丘吉爾也因青黴素而從嚴重的肺炎中恢復過來。
從青黴素開始，人們發現細菌並不是不可以剋製殺滅的，因此掀起了從自然界各種微生物中尋找代謝產物做成抗生素的高潮，相繼找到了氯黴素，紅霉素，鏈黴素，土霉素等等各種各樣的抗生素，可以說是抗生素界的少林五祖了，但這些後發現的抗生素和青黴素比起來雖然抗菌譜變廣了，但都先的抗菌活性沒那麼強，而且副反應都比青黴素要大，甚至有一些抗生素因為副反應而退出了歷史舞台，比如土霉素算是效果很好的抗生素了，幾乎每一個八零後都服用過，拉肚子咽喉疼幾乎一篇解決問題，但這個藥害了整整一代人長不高，而且要吃都是黃黃的。而氯黴素則因為灰嬰綜合征等嚴重副反應被逐漸禁用，鏈黴素注射可能產生耳毒性和腎毒性，雖然目前仍然在臨床上使用，但適用範圍多限於抗結核治療，紅霉素效果沒那麼明顯也被新代同類藥物代替。
其實青黴素之類的初始抗生素不再被廣泛應用臨床是很正常的，因為無論是哪一個新生事物都是一樣，人們發明出來之後就會精益求精在其結構上加加減減，爭取賦予其更高的性能並減去其副反應，這個和電腦一樣，剛剛發明的電腦有幾間房間大，雖然是劃時代的，但很快就被淘汰送進了博物館，青黴素也是一樣，在其問世之後有很多科學家不斷的對其進行研究，並在其結構上加加減減，先後合成了廣譜青黴素，耐酶青黴素等等，甚至還意外的發明了頭孢黴素，得到了更加好用又副反應更小的抗生素之王。
其實每一種抗生素在長時間的使用之後都會遇到同樣的問題，那就是細菌耐葯問題，這個是細菌作為一種古老的生物而天生具有的適者生存之道，想想黴菌擁有青黴素這樣的大殺器居然沒有把細菌清除出地球你就會知道其實細菌本來就擁有反製之道，這中間只是人們認為的增加了自然界中的青黴素，在歷史長河中使細菌暫時性的處於了弱勢，但細菌迅速的產生並傳播了解除青黴素侵害的能力，最終又達到了自然界新的平衡，道高一尺魔高一丈，道魔之爭永無止境。
所以青黴素退出歷史舞台幾乎是不可避免也不可逆轉的大勢，細菌已經進化了，你不能還用青銅武器去對付鐵器時代的敵人，但這並不代表青黴素類藥物已經徹底無效，青黴素的子子孫孫仍然活躍在臨床上，目前仍然是醫生抗感染治療最為依仗的藥物之一。青黴素只是用於一些特別的場景，比如用於過敏試驗的皮試劑以及梅毒螺旋體的抗感染治療中等。
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