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頭孢的區別,你都了解了麽?
作者 | Gcplive
來源 | 葯評中心
頭孢菌素類為殺菌葯,主要作用機制為抑製細菌細胞壁的合成。根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內醯胺酶的穩定性以及腎毒性的不同,目前分為五代。
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五代頭孢的代表品種
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五代頭孢的抗菌譜
■ 第一代頭孢菌素
主要作用於需氧革蘭陽性球菌,僅對少數革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性。其中,頭孢唑啉對革蘭陰性菌的作用較強,常作為外科手術預防用藥。
■ 第二代頭孢菌素
對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差,對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性。其中,頭孢呋辛可透過血腦屏障,也是常用圍手術期預防用藥物。
■ 第三代頭孢菌素
對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用。其中,頭孢他啶和頭孢呱酮對銅綠假單胞菌亦具較強抗菌活性。
■ 第四代頭孢菌素
對革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強,對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿。
■ 第五代頭孢菌素
對革蘭陽性菌包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)等耐葯菌株具有良好的抗菌活性,同時對革蘭陰性菌的抗菌活性也較好。
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五代頭孢的腎毒性
第五代(幾無)=第四代(幾無)<第三代(小)<第二代(較小)<第一代(大)。
頭孢菌素類抗生素主要經腎臟排泄,中度以上腎功能不全患者應根據腎功能適當調整劑量。
第一代頭孢菌素腎毒性較大,與利尿葯、氨基糖苷類合用可能加重前者的腎毒性,應注意監測腎功能。
中度以上肝功能減退時,頭孢呱酮、頭孢曲松可能需要調整劑量。
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急性細菌性腦膜炎
選用易透過血腦屏障的抗菌藥物,必要時聯合用藥,一般用最大治療劑量靜脈給葯。
氨苄西林對單核細胞增多性李斯特菌有優異的活性,該菌是免疫功能低下患者發生腦膜炎的一個原因。
頭孢曲松易透過血腦屏障,頭孢噻肟容易透過有炎症的腦膜,美羅培南在腦脊液中可達到有效濃度。
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需要皮試的品種
1、說明書要求皮試的品種
頭孢替安、頭孢甲肟、頭孢米諾鈉、頭孢替唑鈉、頭孢噻肟鈉舒巴坦鈉、頭孢噻吩鈉等。
2、頭孢類之間的交叉過敏
頭孢唑林、頭孢呋辛、頭孢替安與其它頭孢類抗生素相似度最低,但頭孢替安必須做皮試。
3、與青黴素類的交叉過敏
第一代頭孢菌素與青黴素類的交叉過敏反應發生率約為4%;
第二代頭孢菌素與青黴素類的交叉過敏反應發生率約為1%;
第三、第四代頭孢菌素與青黴素類側鏈不同,交叉過敏反應罕見。
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雙硫侖樣反應
1、主要機制
抑製乙醛脫氫酶的活性,使血液中的乙醛積聚,出現雙硫侖樣反應,出現面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、心跳加快、氣急、胸悶、血壓降低、嗜睡、幻覺等。
2、代表藥物
結構中含有硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素類抗生素,比如頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢替安、頭孢呱酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢美唑、頭孢拉宗、頭孢替坦、頭孢米諾、拉氧頭孢、氟氧頭孢等。
分子中沒有硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素抗生素,如頭孢曲松、頭孢唑啉、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢氨苄、頭孢克洛等也可引起雙硫侖樣反應。作用機制需要進一步研究。
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警惕頭孢菌素腦病
主要與拮抗抑製性遞質γ-氨基丁酸與受體結合有關。表現為興奮多語、幻覺、躁狂、肢體震顫,甚至誘導癲癇或精神病發作。
慢性腎功能不全患者易出現頭孢菌素腦病。頭孢呱酮肝腎雙通道排泄,很少引起抗生素腦病;頭孢噻肟和頭孢他啶90%經腎臟排泄,慢性腎功能不全患者應避免使用。
頭孢曲松雖經肝腎雙通道排泄,但因組織滲透性好,易通過血腦屏障,也易引起頭孢菌素腦病。
回顧性分析發現,頭孢吡肟導致腦病的例數最多,可能與其幾乎全部經過腎臟排泄相關。
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