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阿法替尼適應於EGFR突變的轉移性非小細胞肺癌

阿法替尼(Gilotrif)是一種口服EGFR酪氨酸激酶抑製劑,阿法替尼(afatinib)是具有表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮生長因子受體2(HER2)酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑製劑。

阿法替尼是第二代EGFR靶向藥物多靶點激酶抑製劑,適應於EGFR突變的轉移性非小細胞肺癌。阿法替尼與第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼會不可逆地與EGFR結合,從而達到關閉癌細胞信號通路、抑製腫瘤生長的目的,因此阿法替尼的作用強度更大。

美國FDA推薦阿法替尼用於治療非耐藥性罕見EGFR突變(L861Q、G719X和/或S768I)的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

一項關於阿法替尼與吉非替尼治療肺癌的研究結果顯示,阿法替尼有效降低肺癌進展風險和治療失敗風險27%, 無進展生存時間PFS的改善隨時間推移更加顯著,治療2年後,阿法替尼組存活且無進展的患者數量是吉非替尼組的2倍以上(18個月後:27% 與 15%;24個月後:18% 與 8%)。

歐美轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者中EGFR突變約為10%-15%,而在中國的非小細胞肺癌患者中高達50%。據估計,在亞洲肺癌患者中,出現EGFR罕見突變(L861Q、G719X或S7681)的NSCLC患者數約10%。這些患者的預後和生存期都較差,針對EGFR的靶向藥物阿法替尼可說是為中國肺癌患者量身定做。

阿法替尼用藥劑量:口服,一天一次,進餐前一小時或者餐後2小時。劑量:30mg/40mg/50mg。阿法替尼不良反應包括:腹痛腹瀉、皮膚問題、口腔炎、間質性肺病(ILD)、肝毒性、指尖皮開裂等。

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