小柴胡湯出自《傷寒論》，作為中醫十大名方之一，被歸為和解少陽劑。邪在少陽的時候通常會表現為寒熱往來、胸脅苦滿、默默不欲飲食、心煩喜嘔、口苦咽乾等癥狀。通俗一點來說就是表現為身體一會兒冷、一會兒熱，前胸部和兩側常感覺悶和漲疼，神情低落且不思飲食，心煩，常常還會嘔吐等。而小柴胡湯就是治療這些癥狀的代表方。
小柴胡湯由七味葯組成，分別是柴胡、黃芩、人蔘、甘草、半夏、生薑、大棗。柴胡和黃芩為和解少陽的基本配伍。邪在少陽，少陽經氣不利，鬱而化熱，膽火上炎則導致一系列上火癥狀。而柴胡味苦、性平，入肝膽經，既可透泄少陽之邪，又可疏泄鬱滯的氣機。既祛除侵犯少陽的邪氣，又疏散了因邪氣入侵少陽所導致的氣機鬱滯，以免鬱滯的氣機轉變成病因而產生其他的病症。黃芩苦寒，可清泄邪鬱少陽化熱，治療因鬱熱化火所引起的其他癥狀。柴胡、黃芩相配伍，一散一清可解少陽之邪，源頭得治，則病症也容易治癒。
柴胡和黃芩負責從源頭上治療病症，而其他的藥物就負責治療因氣滯化火所導致的其他的病症。膽氣犯胃，胃失和降則容易導致嘔吐，半夏可以降逆止嘔、生薑可以和胃止嘔，兩葯配合可治療因膽氣犯胃、胃氣上逆所導致的嘔吐。
《傷寒論》記載小柴胡證是因為傷寒五六日未愈，邪氣從太陽侵犯到少陽。凡是邪氣內侵，均與正氣虛，不能抵抗邪氣有關。小柴胡湯證也是這樣，所以加上人蔘、大棗益氣補脾。一來可以扶正祛邪，二來因為這兩味葯益氣的緣故，可以防止邪氣繼續內犯。這樣既可以祛除邪氣，又可以使正氣旺盛而邪氣沒有向內傳變的機會。
甘草經過蜜炙後可增強其潤肺止咳的功效，炙甘草可助人蔘和大棗扶正，還能調和諸葯，協調寒熱、平調升降。七味葯各司其職，又相互配合，以和解少陽為主，兼和胃氣，使得邪氣得除，則諸證可愈。全方一共七味葯，每味葯都在這個方中起著自己獨有的作用，配伍之精鍊，值得後世學習。
原方記載，煎藥的時候，當水只有最初的一半後就「去滓再煎」，這樣一來使得湯液的量更少，而藥性則更為醇和。
小柴胡湯為合劑，一般服藥後邪氣跟隨出汗而解，有的不出汗，也會病癒。但如果患者平時身體較虛的話，則可能會出現先有寒戰的情況，而後才出汗，這些都是和解劑服用後的正常現象，屬於正氣來複、祛邪外出時的癥狀。
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