B肝在研新藥EDP-514，健康人1期初步結果，總體安全耐受_研究

公開日: 2020-09-23

2020年歐洲肝髒研究學術年會上（EASL 2020），研究人員公布1種新型泛基因型B肝病毒核心抑製劑EDP-514，已完成健康成人臨床試驗第1期研究的初步結果。

B肝在研新藥EDP-514，健康人1期初步結果，總體安全耐受

EDP-514，是一種新型2代B肝病毒核心抑製劑，通過靶向B肝病毒生命周期多步驟選取靶標，該藥已獲得美國FDA獲準進入的快速通道資格藥物。該藥於2020年7月14日啟動1項隨機、雙盲、安慰劑對照慢性B肝患者研究，目的是評估EDP-514治療後的安全性、耐受性、抗病毒活性以及藥代動力學，由安納塔製藥（ENANTA）自主研發主辦完成。

EASL 2020大會上，安納塔製藥（ENANTA）研究人員指出，慢性B肝（CHB）是一個全球性的公共衛生挑戰，其治療醫學需求尚未得到滿足，即有限治療能產生持續的治療後反應。EDP-514基於有效的B肝病毒複製抑製劑，在HepAD38、HepDE19和HepG2.2.15細胞中的體外EC50分別為18、27和17 nM，並且在帶有人肝細胞的HBV感染嵌合小鼠中，病毒載量降低大於4 log。

表：EDP-514在SAD階段的初步PK結果（Enanta Pharmaceuticals公司研究人員提供）

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在此，研究人員介紹了在健康受試者（HS）中進行的SAD和多次遞增劑量（MAD）的第1期研究中，EDP-514單次遞增劑量（SAD）的初步藥代動力學（PK）和安全性結果。1期試驗方法如下：採用隨機、雙盲、安慰劑（PBO）對照研究，研究SAD和MAD的安全性和PK譜，以及HS的食物效應（FE）。50名受試者（EDP-514[n=38]或PBO[n=12]）被納入6個SAD隊列（表1）；在MAD階段，32名受試者計劃接受EDP-514（n=24）或PBO（n=8）。

結果顯示，盲法安全性數據表明不良事件（AEs）很少發生，所發生的AEs強度均較輕，沒有出現嚴重的不良事件，也沒有因不良事件而導致停用研究藥物。只有4名受試者出現輕度頭痛，並在隨訪中得到解決。未觀察到由臨床意義的實驗室檢查異常或異常模式。2020年歐洲肝髒研究大會上，根據B肝在研新藥EDP-514的初步PK結果表明：

表：EDP-514在SAD階段的初步PK結果（Enanta Pharmaceuticals公司研究人員提供）

EDP-514的暴露量會隨著單次劑量的增加而增加，大約為600毫克（表1）。24小時時的平均血漿濃度比體外血清蛋白調節的EC50（71 ng/mL）高2.4到10.7倍。在單次遞增劑量（SAD）階段，B肝在研新藥EDP-514對照安慰劑（PBO）總體上是安全的，耐受性好，每日給藥1次，有利於藥代動力學（PK）的暴露。後續關於EDP-514進一步的數據，會來自健康受試者（HS）的多次遞增劑量（MAD）隊列。

B肝在研新藥EDP-514，在本屆2020年歐洲肝髒年會上，研究人員介紹其為新型泛基因型乙型肝炎病毒核心抑製劑。該藥目前僅在國外展開臨床試驗，尚未在國內臨床，國外臨床試驗已完成Phase 1期的在健康成人初步研究並於EASL 2020上公開數據。該藥為Enanta Pharmaceuticals公司自主研發，最新公布數據表明：

在健康成人用藥後，很少發生不良事件，且有發生不良事件多為輕微級，未發生1例因使用EDP-514而停藥。該藥有4例受試者出現頭痛，但在後續隨訪中得到解決。2020年歐洲肝髒研究大會上，已公布在研B肝新藥EDP-514初步的藥代動力學（PK）結果，結果證明約600毫克EDP-514暴露量可隨單次劑量遞增；在單次遞增劑量（SAD）階段，該藥總體安全耐受性良好，可繼續按照每日給藥1次研究在健康成人中的多次遞增劑量（MAD）隊列。返回搜狐，查看更多

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