B肝在研新藥APG-1387，1類新藥IAP抑製劑，2期完成首個臨床給藥_卡韋

從在藥審評審批中心，APG-1387第二分期聯合用藥的試點醫院為南方醫科大學南方醫院，廣州市第八人民醫院也有參與該藥人體臨床研究。臨床前研究顯示，單劑量給藥APG-1387，按照每周一次頻率用藥在B肝病毒感染小鼠模型中，APG-1387表現出較強的抗病毒活性，並可以持續有效的清除小鼠體內的B肝病毒DNA和B肝表面抗原。

臨床前優勢還表現在藥物作用機制上。小鼠模型中APG-1387可以先清除受到B肝病毒感染的肝細胞，而並不會清除或影響小鼠正常細胞。因為APG-1387是一種基於凋亡蛋白抑製因子（IAP）的特異性抑製劑，主要能夠促使肝髒的cIAPs得到有效降解，激活對病毒特異性T細胞的識別功能，進而實現清除病毒DNA與表面抗原。

在對比APG-1387和醫學界主流抗病毒藥物核苷酸類似物（NAs），小番健康認為，核苷類似物已被廣泛使用，目前恩替卡韋和替諾福韋酯均是當前一線抗病毒藥物，能夠有效持久的抑製B肝病毒複製。但是，NAs也有其不足，就是需要慢性B肝患者長期口服用藥，並且實現功能性治愈，即臨床治愈幾率比較低。目前，醫藥界通常以B肝表面抗原陰轉，作為判斷功能性治愈的主要觀察依據。

而新一代IAP藥物APG-1387，提供了全新、有效的藥物抑製B肝病毒機制，尤其在其臨床前研究發現，APG-1387均有激活小鼠體內病毒特異性T細胞識別作用，從而有望清除B肝患者體內的病毒標誌物。該在研新藥第一階段人體試驗表現出良好的安全性和有效性，近期，已經展開第二階段通過聯用恩替卡韋來進一步評價對受試者的安全性、耐受性、藥代動力學以及最佳臨床使用劑量。

值得一提的是，亞盛醫藥的研發管線多數立足於小分子候選藥物，上述在研進度和首個第二階段人體臨床給藥，均是來自亞盛醫藥官網以及官方公開信息，感興趣可以到亞盛醫藥官網具體了解其研發進展和試驗數據。APG-1387，也是目前為止，我國首個進入到人體臨床試驗的凋亡蛋白抑製劑。該公司首席醫學官翟一帆博士也公開表示了APG-1387聯合恩替卡韋片有望實現慢性B肝患者的功能性治愈。

小番健康結語：關於在研B肝新藥APG-1387第二階段聯用恩替卡韋片的首個人體臨床完成給藥，來自近期亞盛醫藥官方公開信息。目前來看，APG-1387具有較高潛力方向是功能性治愈，即實現HBV-DNA、e抗原以及表面抗原的有效清除，是否真正達到表面抗原消失，還要等到第二階段結束後的數據結論。藥物作用機制方向，激活特異性T細胞識別來清除表面抗原是可行的，也是相比NAs全新思路。返回搜狐，查看更多