9靶點「廣譜」抗癌藥——卡博替尼，碧康全球首仿上市

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗稱XL184。

它是一種多靶點的小分子酪氨酸激酶抑製劑，目前市場上很多靶向葯也就1-3個靶點，而卡博替尼居然有9個靶點。分別為MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

卡博替尼已經在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、攝護腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實體瘤中，證實了較好的治療效果，對於骨轉移的控制效果尤其突出。因其對於多種癌症的廣泛有效性，卡博替尼被稱為靶向葯中的「萬金油」，具有廣譜抗癌能力。

如果想了解卡博替尼的詳細臨床數據解讀可以閱讀春風健康文章《 細說9靶點抗癌「神葯」卡博替尼，多癌症有效骨轉移控制效果突出》

卡博替尼的原研廠為：Exelixis。

碧康製藥生產的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿葯，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿製葯。

什麼人適合用卡博替尼

卡博替尼因為靶點多，所以適應症多。

目前，FDA已經批準卡博替尼適應症包括：

（1）用於複發難治的晚期甲狀腺髓樣癌

（2）索坦治療失敗的晚期腎癌。

尚在臨床試驗的適應症包括：

（1）肝癌

（2）軟組織肉瘤

（3）非小細胞肺癌

（4）攝護腺癌

（5）乳腺癌

（6）卵巢癌

（7）腸癌

卡博替尼效果如何

1、骨轉移

肝癌、攝護腺癌和卵巢癌骨轉移患者的疾病控制率率分別可達76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細胞肺癌骨轉移的疾病控制率分別為45%、45%和40%。

2、肺癌

（1）用於RET融合：總體客觀有效率28%，中位無進展生存期為7個月。

（2）用於EGFR野生型經治的肺癌患者：一線治療失敗的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼聯合特羅凱比單用卡博替尼或者單用特羅凱，生存期明顯延長，聯合用藥組的生存期是13.3個月，單用卡博替尼組是9.2個月，單用特羅凱是5.1個月。

（3）用於EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯合特羅凱疾病控制率為67.6%（25 of 37），22例患者腫瘤縮小＞30%。

3、腎癌

卡博替尼的有效率是索坦的數倍（46% vs 18%），生存期明顯延長（30.3個月 vs 21.8個月）。兩葯的副作用很接近，不良反應發生率，67% vs 68%。

主要的副作用是：腹瀉、乏力、高血壓、手足綜合征等。目前，卡博替尼已經成為晚期腎癌的首選治療的一線藥物。

4、肝癌

卡博替尼治療肝癌，疾病控制率達66%。

接受卡博替尼治療的晚期肝癌患者生存期明顯延長，死亡風險下降了37%，客觀有效率大約為5%。

目前卡博替尼已經和瑞戈非尼、PD-1抗體等藥物一道，成為晚期肝癌治療藥物之一。

5、甲狀腺髓樣癌

對於攜帶RET突變的甲狀腺癌患者，卡博替尼明顯延長了總生存期，從18.9個月延長到了44.3個月，翻了一倍都多。總人群中，總生存期也從21.1個月，延長到了26.6個月。

6、聯合opdivo治療的實體瘤

卡博替尼可以通過清除腫瘤周圍助紂為虐的「骨髓來源的免疫抑製細胞」（MDSC細胞）等方式，增加患者對PD-1抗體等免疫治療的療效。因此，不少研究將卡博替尼選為PD-1抗體的「黃金搭檔」，進行聯合治療並取得了良好的治療效果。

卡博替尼使用說明書

適應症

卡博替尼的適應症廣泛，主要包括：

（1）適用於曾接受抗血管生成治療的晚期腎癌；

（2）適用於無法採用手術摘除的髓樣甲狀腺癌；

（3）適用於使用多吉美耐葯後的肝癌患者

（4）適用於發生骨轉移的晚期攝護腺癌患者

用法與用量

（1）推薦劑量為每日140mg（1粒80mg膠囊和3粒20mg膠囊）；

（2）不可與食物一起食用；

（3）服用藥物前和至少一小時後共至少2小時不要進食；

（4）對不良反應，可考慮減低劑量或治療中斷。

常見副作用

主要有：腹瀉、噁心、嘔吐、便秘、口腔潰瘍、鼻出血、食慾下降等。

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