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對抗B肝,藥物發展史,替諾福韋(TDF)有哪些貢獻?_艾滋病毒

臨床實驗已經證實,替諾福韋(TDF)對B肝病毒感染者和艾滋病毒感染者均有良好治療效果。替諾福韋酯(TDF)是2001年美國FDA批準的,一種新型無環核苷酸類似物。

全球B肝病毒感染者數量,我國HBV感染者有多少?

全球HBV感染者大約有20億人次,進展成為慢性HBV感染者約為3.5億人次;我國HBV攜帶者約為1.2億左右,進展成為慢性HBV感染者約為3000萬人次。我國也屬於B肝高發地區。

其中,幼兒時期感染B肝病毒者,90%以上今後可發展成為慢性HBV攜帶者,該傳播途徑進展成為的慢性B肝,將隨著年齡增長演變成為B肝患者、肝硬化、肝衰竭、肝癌。

導致慢性肝炎、肝硬化、肝癌重要因素是HBV不斷複製引發的機體免疫紊亂。

全球對抗B肝,有哪些藥物發展史?

最初拉米夫定(LAM)被發現具有抑製B肝病毒複製作用。在成人慢性B肝(CHB)臨床抗B肝方向,拉米夫定也是最早被使用的。

拉米夫定作為核苷類藥物之一,到如今,除了拉米夫定核苷類外,還包括替比夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋、替諾福韋一代和二代。

這些抗病毒核苷類藥物,主要能夠快速抑製B肝病毒複製,也是現已經被美國FDA批準的用於治療成人慢性B肝藥物。核苷類藥物主要臨床目標是,降低患者體內的病毒量,促進B肝e抗原血清轉換,進而改善肝髒炎症繼續發展,延緩纖維化。

核苷類藥物有哪些不足?

隨著最初的拉米夫定到如今的替諾福韋艾拉酚胺(TAF),臨床三期試驗主要遇到此類藥物的耐藥問題十分顯著。尤其是人同時感染HIV病毒和HBV病毒,核苷類藥物耐藥問題更為明顯。

所以,當前B肝新藥研發方向,主要朝著耐藥率低方向,針對常見耐藥株具有較強抑製作用的核苷類研究。

核苷類藥物到哪一個階段,已經被廣泛使用,認可耐藥低?

在2007年第58屆美國肝病研究協會年會,還有2008年歐洲肝病年會,主要針對替諾福韋酯(TDF)的耐藥、不良反應、藥理學等方向做了評價。

TDF作為替諾福韋的前體藥,屬於一種無環核苷酸類似物,體外具有較強抑製B肝病毒複製活性,還同時具有抑製HIV-1與HIV-2活性。

小番健康總結,如屬於B肝病毒合並艾滋病毒感染,TDF已經被證實具有短期治療作用。還證實,TDF對其他核苷類藥物耐藥突變均具有良好抗病毒活性作用。返回搜狐,查看更多

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