科學家研發出一種改變抗生素的方法可以使它們更有效地抵抗抗藥

該方法使抗生素萬古黴素對兩種已經耐葯的細菌更有效。

研究人員提出，改變藥物所涉及的簡單化學反應可以應用於其他抗生素甚至抗癌藥物。

一紙關於「生物共軛技術」現在擁有的期刊自然化學。

「通常情況下，」麻省理工學院麻省理工學院（MIT）化學副教授Bradley L. Pentelute表示，「需要採取許多措施才能使萬古黴素成為可以將它附加到其他東西上，但我們不需要對藥物做任何事情。「

他接著解釋說，他們將藥物與抗菌肽混合，並得到了「結合反應」。

他和麻省理工學院的其他人一起與位於康涅狄格州紐黑文的耶魯大學和生物技術公司Visterra的同事一起進行了這項研究，該公司也位於馬薩諸塞州劍橋市。

抗生素耐藥性

抗生素耐藥性的發展是因為每當有人使用抗生素藥物時，少量的天然抗性微生物就會存活下來。抗性傳播不僅因為抗性細菌佔主導地位，而且因為它們與其他微生物共有抗性。

2016年發布的一項全球審查表明，由於抗菌素耐藥性增加，每年約有1000萬人喪生。

如果沒有有效的抗生素，許多醫療程式 - 包括剖腹產，腸道手術，化療和關節置換 - 都可能造成如此高的感染風險，使其「變得太危險」而無法進行。

根據美國疾病控制和預防中心（CDC）的數據，每年在美國，抗生素抗性細菌感染大約200萬人，造成大約23,000人死亡。

對抗生素耐葯的細菌感染非常困難，在某些情況下不可能治療。替代療法往往成本更高，副作用更嚴重。

患有這些感染的人通常不得不在醫院停留更長時間並需要更多的醫生就診。

用於附著小蛋白質的「處理」

新方法的化學反應來自之前的發現，即氨基酸硒代半胱氨酸可作為將小分子藥物（如萬古黴素）與稱為抗菌肽的小分子蛋白結合的「搖桿」，這些蛋白質構成大多數免疫防禦的一部分。生物。

當他們使用這種方法將肽連接到萬古黴素時，科學家們發現它們一直附著在抗生素的同一個位置，產生化學上相同的分子。

研究人員指出，製備此類分子的現有方法無法達到這樣的純度，並且需要十多個步驟來製備萬古黴素用於連接肽。

他們測試了幾種與各種不同抗微生物肽配對的萬古黴素「結合物」，包括一種叫做dermaseptin的抗生素。

測試表明，將萬古黴素與dermaseptin結合使抗生素對傳染性細菌糞腸球菌的效力提高了5倍。

糞腸球菌是菌株腸球菌，細菌的一屬已成為一個重要的原因感染的醫療機構。尿路感染是這些細菌引起的最常見的感染類型，其對萬古黴素耐藥性的「快速上升」一直是醫療專業人員特別擔心的問題。

"為社區提供有價值的技術"

此外，研究小組發現，萬古黴素與另一種名為RP-1的抗菌肽聯合殺死鮑曼不動桿菌，單用萬古黴素對此無效。鮑曼不動桿菌也具有高度耐藥性，是導致醫療保健相關感染的常見原因。

研究人員指出，對大約30種其他分子（包括白藜蘆醇和5-羥色胺）的測試表明，該方法可以很容易地將肽與實際上任何具有「正確種類的富電子環」的有機分子聯繫起來。

但是，他們指出，他們沒有測試改性藥物的安全性。

他們認為他們的方法也適用於其他類型的藥物; 例如，將抗體附著到抗癌藥物上，使它們到達特定目標而不傷害健康組織。

作者得出結論：

「鑒於這些結果，我們相信我們的化學將是一種有價值的社區生物共軛技術，並可能導致治療性結合分子的產生。」