8張圖讀懂口服降糖藥物機制，一目了然！

了解降糖藥物機制，這或許是最快的方法

我國成年糖尿病患病人數約達1.14億，是全球糖尿病患病人數最多的國家。在飲食和運動不能使血糖控制達標時應及時應用降糖藥物治療，目前口服降糖葯主要有以下8種（表1），雖同為口服降糖葯但機制各有不同。

表1 口服降糖葯的分類

為了能更好的理解各類降糖藥物的機制，下面我們用圖文來梳理一遍。

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雙胍類葯通過抑製肝葡萄糖輸出，改善外周組織對胰島素的敏感性、增加對葡萄糖的攝取和利用而降低血糖。

圖 1 雙胍類藥物的降糖機制

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刺激胰島β細胞分泌胰島

磺脲類主要作用為刺激β細胞分泌胰島素，其作用於β細胞膜上的ATP敏感的鉀離子通道（KATP），促進鈣離子內流及細胞內鈣離子濃度增高，刺激含有胰島素的顆粒外移和胰島素釋放，使血糖下降。

圖 2 磺脲類藥物的降糖機制

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作用於β細胞，促進胰島素分泌

格列奈類也作用於β細胞膜上的ATP敏感的鉀離子通道（KATP），但結合位點與磺脲類不同，是一類快速作用的胰島素促分泌劑，主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐後血糖，具有吸收快、起效快和作用時間短的特點。

圖 3 格列奈類藥物的降糖機制

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延緩碳水化合物吸收，降低餐後血糖

食物中澱粉、糊精和雙糖（如蔗糖）的吸收需要小腸黏膜刷狀緣的α-糖苷酶，α-糖苷酶抑製劑抑製這一類酶從而延遲碳水化物吸收，降低餐後高血糖。

圖 4 α-糖苷酶抑製劑的降糖機制

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激活脂肪組織PPAR，改善胰島素敏感性

噻唑烷二酮類主要通過激活氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）起作用，增加靶組織對胰島素作用的敏感性而降低血糖，還有改善血脂譜、提高纖溶系統活性、改善血管內皮細胞功能、使C反應蛋白下降等作用。

圖 5 噻唑烷二酮類的降糖機制

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雙通道作用於α，β細胞

抑製胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)通過提高內源性GLP-1水準，促進胰島β細胞釋放胰島素，同時抑製胰島α細胞分泌胰高血糖素，從而提高胰島素水準，降低血糖，且不易誘發低血糖和增加體重。

圖 6 DPP-4抑製劑的降糖機制

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促進胰島素基因的轉錄、胰島素的合成和分

GLP-1以葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島β細胞分泌胰島素，並減少胰島α細胞分泌胰高血糖素，從而降低血糖。

圖 7 GLP-1的降糖機制

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減少腎臟葡萄糖重吸收達到降糖效果

SGLT2抑製劑可以抑製腎臟對葡萄糖的重吸收，使過量的葡萄糖從尿液中排出，降低血糖。

圖 8 SGLT2抑製劑的降糖機制

不知以上8張圖是否已讓你對降糖葯機制瞭然於心了？

參考文獻

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本文首發丨醫學界臨床藥學頻道

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