B肝在研新藥RO7049389，安全且耐受，血漿吸收消除快速_研究

公開日: 2020-09-30

B肝在研新藥RO7049389是羅氏製藥（Roche）開發的一種核心蛋白變構調節劑（CpAM），一項五合一的人體研究，旨在評估在健康受試者中，應用RO7049389單次和多次遞增劑量後的安全性、耐受性和藥代動力學。

B肝在研新藥RO7049389，安全且耐受，血漿吸收消除快速

RO7049389主要是以誘導異常的B肝病毒核心聚集體形成，令存在缺陷的病毒衣殼組裝，進而發揮抑製B肝病毒複製作用。同時，RO7049389在臨床前研究和I期人體臨床試驗結果表明，其還可能恢復人體宿主對B肝病毒的免疫應答。2020年8月，Sheng Feng、Edward Gane、奧克蘭臨床研究有限公司的Christian Schwabe和Mingfen Zhu等研究人員在線發表了關於RO7049389的安全性、耐受性和藥代動力學研究。

本研究被發表在美國微生物學會期刊《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》抗菌藥物和化療上（見下圖）。RO7049389是一種B肝病毒衣殼組裝抑製劑，適用於治療慢性B肝病毒感染。這項首次人體研究目的是評估，RO7049389在健康參與者的安全性、耐受性、藥代動力學（PK）、食物效應、對CYP3A的抑製作用及對QT的影響。

展開全文

前面提到這是一項五合一研究，因為它包括了五個組成部分，分別為單一遞增劑量（SAD）隊列、多個遞增劑量（MAD）隊列、食物效應評估、藥物相互作用評估、濃度QT分析被整合在一個研究中。在SAD隊列中，受試者將隨機接受150-2500毫克單劑量的RO7049389或安慰劑（n=41），或是接受200-800毫克RO7049389多劑量或安慰劑的MAD隊列（n=42）。

在禁食和餵養條件下，單次給藥450毫克的RO7049389。多次給藥RO7049389前後，分別給予微量咪達唑侖。在整個研究過程中，研究人員將對安全性、耐受性進行監測。此外，還將采集血樣和尿標本進行PK分析。研究結果表明，B肝在研新藥RO7049389在健康受試者中安全且耐受性良好。同時，RO7049389在血漿中的吸收和消除快速，尿液中回收率很低。

研究人員觀察到血漿暴露量對比劑量時，呈比例增加關係。RO7049389在與高脂肪膳食一起服用時，給予450毫克劑量RO7049389的暴露量增加了2倍。RO7049389對CYP3A的抑製作用較弱（小於20%）。單次給予2500毫克的RO7049389，對QT間期無影響。本研究人員分析，B肝在研新藥RO7049389表現出良好的安全性、耐受性和PK曲線，適合進一步的臨床開發。

小番健康結語：這是一項五合一人體研究，已於2020年8月發表於美國微生物學會期刊《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》抗菌藥物和化療上。本研究主要觀察在健康受試者中，使用單次和多次遞增劑量的RO7049389後，評估其安全性、耐受性以及藥代動力學。簡而言之，Roche研究人員認為，在五合一研究中，在研B肝新藥RO7049389都支持進一步開發，對人體總體安全性高，耐受性良好。返回搜狐，查看更多

責任編輯：