四環醫藥(00460)自主研發的晚期乳腺癌葯I期臨床試驗取得突破性進展

智通財經訊，四環醫藥(00460)公布，該集團自主研發的創新葯「吡羅西尼」已於中國I期臨床試驗中取得突破性進展。該新葯為集團自主研發的中國1類創新葯。

據悉，吡羅西尼為細胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6)抑製劑，已經獲得中國、美國、歐洲、日本和韓國專利權。CDK4/6抑製劑是國際上治療HR+(激素受體陽性) ╱HER2-(人體表皮生長因子受體陰性)晚期乳腺癌的新型靶點藥物。CDK4/6是調節細胞周期的關鍵因子，能觸發細胞周期從生長期(G1期)向DNA複製期(S期)轉變，CDK4/6抑製劑將細胞周期阻滯於G1期，從而起到抑製腫瘤細胞增殖的作用。

針對HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的傳統標準治療方法為內分泌治療，其中芳香化酶抑製劑(AI)是首選的一線方案。然而絕大多數患者在傳統治療後都會出現內分泌抵抗和疾病進展。CDK4/6抑製劑可以有效克服或延遲內分泌抵抗的出現，為HR+/ HER2-晚期患者爭取更多的生存時間。另外，此類新葯與內分泌治療聯合的毒副作用較小。此類新葯有望改變HR+/HER2-晚期乳腺癌治療格局。

吡羅西尼還存在以下潛在優勢--可有效通過血腦屏障，可能對腦部腫瘤和惡性腫瘤腦轉移有效;對CDK4/6強效抑製，單葯治療即可呈現療效;安全性好，對骨髓抑製明顯低於其他此類藥物。此新葯為首個在國內開發的適合單葯治療 HR+/ HER2-多線治療失敗晚期乳腺癌的CDK4/6抑製劑。

公告稱，吡羅西尼目前處於I期臨床試驗階段。初步人體研究數據獲得機理驗證(POM, proof of mechanism)：I期臨床研究結果提示隨著藥物暴露量在人體內的增加，對骨髓細胞的抑製作用逐漸增強，呈現明顯的量效關係，符合CDK4/6抑製劑對細胞周期的作用機制。本品將繼續進行臨床研究進一步在人體中進行概念驗證 (POC, proof of concept)，而後推進到關鍵性研究。

吡羅西尼項目目前進展良好，目標成為治療HR+/HER2-乳腺癌國內領先上市的 CDK4/6抑製劑之一，並計劃上市後繼續拓展其他腫瘤治療領域。此新葯與集團在研EGFR抑製劑等其它多個抗腫瘤藥物研發一起，共同為集團打造抗腫瘤藥物平台奠定堅實基礎。