羅氏製藥是一家涵蓋病毒學、心血管病、皮膚病學、腫瘤學的多領域藥品研發公司。小番健康觀察到，該公司為一家大型跨國製藥公司，在研新藥中有一項B肝藥物RO7020531，該在研新藥已經完成第一期的臨床試驗。
B肝羅氏新藥RO7020531，增強宿主免疫活性，延長病毒反跳周期
RO7020531，和前面兩期小番健康介紹的，吉利德科學的GS9688、強生公司的JNJ-4964，都是同樣的研發靶點，即靶向先天免疫防禦途徑藥物。這些B肝新的靶點藥物，主要是通過激活人體免疫防禦功能來實現抗病毒作用。羅氏的RO7020531也屬於這種靶點，主要用來開發進行治療慢性B肝（CHB）。
RO7020531是選擇性toll樣受體7激動劑，和上一期介紹的強生公司的JNJ-4964十分相似。TLR7 激動劑，能夠激活人體的B細胞和T細胞活性與細胞因子，進而增強人體的宿主免疫活性來清除體內全部B肝病毒。羅氏在研新藥為RO7011785的雙前藥，前年即2018年在歐洲肝病學會年會上，羅氏公司第一個該新藥人體試驗已經公布，簡單介紹一下。
新藥研發進入臨床實驗後，一開始必然需要評估藥物對人體的安全性和耐受性，專業得講，就是評估藥效學與藥代動力學。試驗共80人參與，口服給藥單劑量的RO7020531，按照每組10名試驗者，藥物劑量範圍是3mg–170mg，隨機分配並接受RO7020531或安慰劑，評估藥物安全性和不良事件、心電圖以及CHB的生命體征。
按照隨機雙盲對照試驗後，發現所有的參與實驗對象，都表現出該藥物的安全性和耐受高水準。RO7020531比較常見的不良反應是惡心、頭痛，但不良反應比例不高。不良事件均為輕微，沒有發生因為藥物不良反應而導致停藥的例子。在觀察CHB平均血漿劑量按照比例增加期間，觀察到RO7020531具有與等劑量低變異曲線。
以上試驗數據和結論，來自2018年歐洲肝病學會年會公布的。從RO7020531對人體安全性評估上，總體上作為TLR7激動劑之一，該在研新藥對人體安全性良好，並且具有較高耐受性。從該新藥動物模型，也就是前期臨床研究上，RO7020531在B肝患者抗病毒期間，呈現藥物劑量依賴性，而TLR7激動劑更具有明顯降低CHB的B肝表面抗原水準和血清HBV-DNA。
小番健康結語：基於動物模型中，發現RO7020531具有較好的安全性和耐受性，更主要的是，能夠顯著降低人體表面抗原與HBV-DNA水準，第一期人體臨床實驗已經在中國健康試驗者中完成，總體上對人體具有耐受性好和安全性特點。繼續觀察用藥後，表面抗原基線，在給藥後六周進行隨訪，B肝表面抗原水準呈現下降。
公開信息顯示，羅氏公司的RO7020531還曾經與鎖核酸反義寡核苷酸聯用治療的動物實驗，實驗結果顯示，聯合用藥相比單一用藥，動物體內的B肝表面抗原和HBV-DNA水準反跳周期被延長，主要原因是，TLR7激動劑提高免疫力作用，就是開始提到的增強人體的宿主免疫活性。
羅氏公司的在研B肝新藥RO7020531，和吉利德科學、強生公司同屬於新靶點，即靶向先天免疫防禦途徑藥物。在聯合用藥的動物模型裡，我們會發現，RO7020531聯用鎖核酸反義寡核苷酸，可以延長B肝患者的關鍵指標，表面抗原和HBV-DNA水準的反跳周期，間接的說明該新藥清除體內B肝病毒能力，值得CHB關注。返回搜狐，查看更多
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