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B肝在研新藥ATI-2173,EASL點評,臨床前結果數據_研究

2020年歐洲肝髒學術年會(EASL 2020)以數字化方式進行,一家專注於開發治療病毒性疾病的創新療法生物製藥公司Antios Therapeutics,在本屆歐肝會上公布了旗下B肝在研新藥ATI-2173的最新研發進展情況。

B肝在研新藥ATI-2173,EASL點評,臨床前結果數據

ATI-2173,是一種新的B肝病毒治療方案的氨基化核苷前藥。Antios Therapeutics 公司將在2020年12月31日前,提供包括在動物研究中證明其重要的肝靶向性和ATI-2173的強大體外抗B肝病毒活性數據。目前,B肝在研新藥ATI-2173正在健康志願者和B肝感染志願者中進行I期臨床研究。2020年9月1日,Antios Therapeutics 公司研究人員已向外界公布了ATI-2173的臨床前結果,結果數據如下:

Antios Therapeutics 公司原文評述:ATI-2173是Antios Therapeutics 公司治療慢性B肝患者的首選口服藥物,在此之前,該藥的臨床前結果已經在同行評議的《抗菌藥物和化療》雜誌上發表,標題:ATI-2173,一種用於乙型肝炎病毒治療方案的新型肝靶向非鏈終止核苷酸,將ATI-2173描述為一種B肝病毒選擇性抑製劑,其抗B肝50%有效濃度(EC50)為1.31nM,對肝細胞、骨骼肌、肝髒、腎髒、骨髓和心肌細胞的毒性最小或無毒性(下圖:ATI-2173臨床前資料)

在大鼠和食蟹猴的研究中,ATI-2173在肝靶向性方面表現出良好的口服生物利用度,可導致全身血漿和骨骼肌暴露的減少,同時仍然保持肝髒中有效的5'-三磷酸鹽濃度。該公司首席執行官Abel De La Rosa博士評述該藥:與鏈終止核苷(酸)類似物不同,旗下的B肝在研新藥ATI-2173的活性5'-三磷酸鹽,是B肝病毒聚合酶的非鏈終止抑製劑。

它可能與目前已批準的鏈終止核苷(酸)類似物以及正在開發的其他類型的B肝病毒抑製劑相結合。該公司首席醫療官Douglas Mayers醫學博士評述該藥:這項研究突出了ATI-2173良好的臨床前特徵。我們很高興能夠開始我們的人體I期臨床研究。這項研究正在進行臨床試驗中,I期將在健康受試者和慢性B肝病毒感染者中,評估其安全性、耐受性、藥代動力學以及抗病毒活性。

早在2020年2月份,Antios Therapeutics 公司已對外宣布,啟動旗下B肝在研新藥ATI-2173針對首個人體臨床I期研究。ATI-2173是一種新型肝髒靶向口服給藥的小分子抗B肝病毒藥物。Ia期研究是一項在健康志願者當中的隨機、雙盲、安慰劑對照的單次遞增劑量(SAD)研究,以評估該化合物的安全性、耐受性以及藥代動力學特徵。

上述這項SAD研究,將在35名健康受試者中隨機分為5個隊列,每組7名受試者。計劃在完成Ia期研究的SAD和MAD隊列後,對慢性B肝病毒感染受試者進行Ib期多重遞增劑量(MAD)臨床研究。Antios Therapeutics 公司首席執行官Abel De La Rosa博士原文評述:給第一批患者使用ATI-2173,對我們來說是一個重要的里程碑,我們非常高興能夠啟動我們的肝髒靶向、非鏈終止的B肝病毒聚合酶抑製劑的首次人體研究。

首席醫療官Douglas Mayers醫學博士評述:在獲得令人鼓舞的臨床前抗病毒活性和先導分子的臨床前安全性數據後,我們期待著在臨床上了解更多有關ATI-2173的信息。ATI-2173的作用機制方面,該藥屬於一種新型肝靶向分子,其目的是傳遞5'-單磷酸克拉夫定。這種L-核苷的活性5'-三磷酸作為一種非競爭性、非鏈終止型B肝病毒聚合酶抑製劑,具有獨特的抗病毒特性。

小番健康結語:ATI-2173通過選擇性地將5'-單磷酸鹽輸送到肝髒,同時保留活性5'-三磷酸鹽的獨特抗病毒活性。ATI-2173可成為慢性B肝患者聯合用藥方案的其中一個組成部分。生物製藥公司Antios Therapeutics,主要專注於開發治療與病毒性疾病創新療法藥物,正處於人體臨床I期研究的ATI-2173,旨在為慢性B肝患者提供一種聯合治療方案。以上關於ATI-2173最新進展,發表在2020年歐洲肝髒學術研究年會上(見上圖)。返回搜狐,查看更多

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